Ингибиторы протонной помпы — это близкие или дальние родственники? (Лекция)

Проблема борьбы с патологическими изменениями органов пищеварительной системы сегодня стоит очень остро. Огромное количество людей страдают язвенной болезнью желудка и гастритом. В настоящее время эти заболевания поражают не только организм взрослых людей, среди пациентов гастроэнтерологов все больше и больше детей.

В основном заболевания, связанные с нарушением секреторной функции клеток желудка, лечатся эффективными препаратами на основе биологически активного ингибитора протонного насоса – омепрозола. В последние годы появилась целая линейка лекарств нового поколения, в которых используются изомеры этого вещества. Одним из таких препаратов является Нексиум.

Показания к применению

Нексиум и Нольпазу назначают, когда наблюдаются симптомы:

• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• эрозивного рефлюкс-эзофагита, для длительного лечения, снятия симптомов, предотвращения обострений;
• язвенной болезни желудка; в комплексном терапевтическом курсе для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, желудка;
• пептической язвы с кровотечением, лекарство применяют для уничтожения бактерий Helicobacter pylori при совместном приёме с антибиотиками;
• длительного приёма нестероидных препаратов НПВП, с заживлением язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, для профилактики язв;
• патологии с повышенной гиперсекрецией в виде синдрома Золлингера-Эллисона.

Нексиум

Нексиум относится к группе ингибиторных медикаментов, сдерживающих продукцию НСl в железах желудка. Угнетая секреторную активность желез, Нексиум эффективно понижает уровень кислотности пищеварительного сока. Поэтому его часто применяют в схемах комплексной лекарственной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, нарушениях структуры слизистых оболочек органов ЖКТ.

С состав Нексиума входит эзомепразол – изомер омепразола, который имеет аналогичную фармакодинамическую активность. Так как эзомепразол проявляет слабоосновные свойства, в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток он начинает активно действовать. В результате происходит торможение базальной секреции соляной кислоты.

Обязательно початайте, что лучше Эзомепразол или Омепразол и какая у них разница.

Биологически активное вещество лекарства начинает эффективнно действовать в течение одного часа после приема таблетки. Всего 20 мг в сутки способны снизить количество хлороводородной кислоты в желудке на 15-20%. А за курс терапии продолжительностью в 6 дней её концентрация уменьшается на 80-90%.

Приём лекарств

Действующие вещества данных лекарственных средств (пантопразол и эзомепразол) находятся в таблетках или в капсулах в кишечнорастворимой оболочке. Если оболочку повредить, активное вещество может повредить слизистую стенку ротовой полости или пищевода. Следует проглотить таблетку, не дробя и не разжёвывая. Запить негазированной питьевой водой.

Обычная дозировка, которую назначает врач, — одна таблетка утром, перед едой; возможен двукратный приём (утром и вечером по одной таблетке). Дополнительная корректировка дозирования назначается специалистом после полного обследования организма пациента и при определённых симптомах.

Когда у пациента наблюдаются проблемы с глотанием, таблетку предварительно надо растворить в воде (одна таблетка на полстакана воды) и дать выпить больному сразу или в течение тридцати минут. Если порошок остался на дне стакана, добавить ещё воды, хорошо размешать и снова дать выпить больному.

При более серьёзных проблемах с глотанием и приёмом пищи следует вводить лекарство через зонд назогастральный, предварительно растворив таблетку или капсулу в воде.

Сравнение привыкания у Нексиума и Омеза

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Нексиума достаточно схоже со аналогичными значения у Омеза. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Нексиума значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Омеза.

Сходство Нольпазы и Нексиума

1. При разных действующих веществах лекарства оказывают одинаковое фармакологическое действие на внутренние органы, применяются при похожих заболеваниях органов ЖКТ, в том числе, связанных с увеличенным синтезом соляной кислоты и повышенной желудочной секрецией.
2. Препараты выпускают в форме кишечнорастворимых таблеток и капсул, с активным веществом внутри, с одинаковой дозировкой: 20 и 40 миллиграммов. В аптеке также можно приобрести растворы для инъекций с одинаковой дозой во флаконе — 40 мг.
3. Оба препарата отпускаются в аптеках по рецепту врача.
4. Срок хранения совпадает и составляет 36 месяцев. Лекарства следует убирать подальше от детей в тёмное место.
5. Противопоказания у Нольпазы и Нексиума идентичны. В первую очередь к ним относят детский возраст до восемнадцати лет. Для лечения ГЭРБ (гастроэзофагальной рефлюксной болезни) допускается приём Нексиум подросткам старше двенадцати лет.
6. Непереносимость фруктозы, полученная по наследству, индивидуальная непереносимость компонентов препаратов также являются противопоказаниями к их приёму.

Вне зависимости от курса лечения и принимаемой дозы, у всех лекарственных медикаментов в инструкции прописаны побочные реакции. Оба средства способны вызвать:

• головную боль и головокружения;
• колики и боли в животе;
• нечёткость зрения и депрессию;
• интерстициальный нефрит;
• метеоризм, сопровождающийся тошнотой, рвотой, запором или диареей;
• аллергические реакции, такие как зуд, жжение, кожные высыпания, периферические отеки, редко – анафилактический шок;
• лейкопению и тромбоцитопению;
• фотосенсибилизацию;
• увеличение активности печеночных ферментов;
• артралгию и миалгию;
• синдром Стивенса-Джонсона.

Нексиум дополнительно может вызвать бронхоспазм, нарушение вкуса, стоматит, агрессивное поведение и галлюцинации, замешательство, потливость, кандидоз ЖКТ.

Введение

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — лекарственные средства, которые блокируют H+-K+-АТФазу (протонный насос) на апикальной мембране париетальных клеток слизистой оболочки желудка, благодаря чему удается ингибировать образование соляной кислоты и, следовательно, ее секрецию. Все ИПП — родственники, представляющие одну фармакологическую группу, а вот близкие или дальние — предмет для дискуссии. ИПП по соотношению эффективности и безопасности являются лидерами в фармакологии и практической медицине. Если считать по международному непатентованному наименованию, то в Российской Федерации зарегистрировано 6 ИПП: омепразол, эзомепразол, пантопразол, лансопразол, декслансопразол, рабепразол. В клинической практике врачи и пациенты чаще имеют дело с торговыми наименованиями, которых намного больше.

Различие препаратов

Эзомепразол в Некиуме в меньшей дозировке даёт аналогичный положительный результат. Если у пациента нарушена работа печени, наблюдается недостаток печёночных ферментов, максимальная дозировка Нексиума должна составлять 20 мг в течение суток.

При почечной недостаточности лекарство следует применять с осторожностью и под наблюдением врача.

Для Нольпазы дозировка может быть увеличена вдвое и составлять 40 мг за сутки для больных, страдающих почечной или печёночной недостаточностью. Дозировку корректировать не стоит.

• Нольпаза начинает оказывать своё действие на организм спустя 2 часа, Нексиум – через один час. Быстродействие Нексиума не только снижает концентрацию соляной кислоты в желудке, но и контролирует, поддерживает кислотную среду в нормальном состоянии длительный отрезок времени.
• Курс приёма Нексиума обычно составляет четыре недели до полного выздоровления, Нольпаза даёт свой эффект через месяц – полтора.

Однако, биодоступность эзомепразола ниже и при постоянном приёме постепенно увеличивается до 68%. Уровень всасывания из кишечника пантопразола остаётся постоянным на протяжении всего курса терапии и составляет 77%.

• Нольпаза дешевле, чем Нексиум. Более новое средство всегда дороже предыдущего аналога.
• Одно из сильных преимуществ Нольпазы перед Нексиумом — это способность взаимодействовать с другими лекарствами. Первая более спокойно реагирует на дополнительно принимаемые вещества, не изменяя их действие на организм.
• Параллельный приём противоэллиптических препаратов с Нексиумом или Нольпазой может изменить концентрацию антидепрессантов в крови. Запрещено принимать Нексиум одновременно с нелфинавиром и атазанавиром, чтобы не было повышения концентрации саквинавира в сыворотке.
• Пантопразол допускается к употреблению людям, у которых наблюдается дефицит витамина В12: лекарство снижает всасывание в организм цианокобаламина.
• Эзомепразол снижает кислотность в желудке, что может изменить абсорбцию лекарств, которые всасываются в организм за счёт уровня кислоты, такие как итраконазол и кетоконазол.

При приёме эзомепразола дозировкой 40 мг следует контролировать в начале и в конце лечебного курса концентрацию фенитоина в кровяной плазме.

В инструкции отмечается взаимодействие Нексиума с антиретровирусными медикаментами.

Совместный приём Нексиума и кларитромицина приводит к увеличению концентрации эзомепразола в 2 раза. Последствия такого приёма лекарств чреваты для больных, имеющих тяжёлые отклонения и нарушения функции печени, особенно при длительной курсовой терапии.

При передозировке нексиумом (до 280 мг внутрь) может наблюдаться нарушение пищеварения и слабость всего организма. Для снятия симптомов следует провести симптоматическую терапию.

Сравнение эффективности Нексиума и Омеза

Эффективность у Нексиума достотаточно схожа с Омезом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Нексиума более выраженный, то при применении Омеза даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Нексиума и Омеза примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Дополнительные советы и рекомендации

Совместное применение лекарственных средств, относящихся к одной группе, невозможно. Результатом может стать резкое увеличение концентрации биологически активных веществ внутри организма, произойдёт сильный сбой в работе органов и целых систем: пищеварительной, нервной, кровеносной и мочевыделительной. Неизбежна аллергия.

Для приёма лекарств – ингибиторов следует обратиться за консультацией к специалисту. Он подскажет схему приёма лекарств, сочетание, установит длительность курсовой терапии в зависимости от заболевания и степени тяжести.

В период беременности и лактации назначить любое из медикаментов способен только врач, с осторожностью, под пристальным наблюдением, если здоровье мамы находится в большей опасности.

Это связано с недостатком данных и лабораторных исследований в отношении действия указанных лекарств на здоровье и развитие будущего или новорождённого малыша.

Если водитель употребляет Нексиум или Нольпазу, управлять автомобилем следует с осторожностью. Лекарства могут оказывать неблагоприятный эффект на организм в виде нечёткости зрения, головокружения, сонливости и усталости.

Сравнение безопасности Нексиума и Омеза

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Нексиума она достаточно схожа с Омезом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Нексиума, также как и у Омеза мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Нексиума нет никаих рисков при применении, также как и у Омеза.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Нексиума и Омеза.

Сравнение побочек Нексиума и Омеза

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Нексиума состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Омеза. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Нексиума схоже с Омезом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.