АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту

Фармакологическое действие

Производитель: ЮСБ Фарма, Бельгия
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для инъекций

Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид

Синонимы: Гидроксизин

В состав лекарственного средства входит гидроксизина гидрохлорид, который является производным дифенилметана. Вещество уменьшает возбудимость, напряжение, чувство тревоги и страха. Препарат проявляет седативное, антигистаминное, противорвотное действие. Атаракс снижает напряжение в мышцах, расслабляет дыхательную и пищеварительную мускулатуру, а также снижает зуд при аллергических заболеваниях.

При длительном приеме препарата не возникает привыкания и синдрома отмены.

Характеристика препарата

Атакракс выпускают в 2 формах: в виде раствора для инъекций и таблеток. Основное действующее вещество – гидроксизин. Препарат и его аналоги, которые реализуются без рецептов, улучшают когнитивные функции и концентрацию внимания.

При ярко выраженной тревожности, которая сопровождается хронической бессонницей, активное вещество Атаракса устраняет симптоматику состояния, делает сон крепким и продолжительным, снижая количество пробуждений к минимуму. Благодаря воздействию активного компонента на определенные области подкорки головного мозга, препарат обладает способностью расслаблять гладкие мышцы и скелетную мускулатуру.

Лекарственное средство показано применять при следующих состояниях:

• при соматических, неврологических, психических патологиях с целью купирования чрезмерной раздражительности, психомоторного напряжения и возбуждения;
• симптоматическое лечение абстинентного синдрома, спровоцированного хронической алкогольной зависимостью;
• повышенной тревожностью;
• период премедикации с целью оказания успокоительного эффекта;
• лечение зуда кожи.

Состояния и патологии, при которых прием Атаракса противопоказан:

• порфирия;
• гиперчувствительность и непереносимость компонентов лекарственного средства;
• наследственная непереносимость галактозы;
• закрытоугольная глаукома.

Препарат не назначают в период вынашивания ребенка, вскармливания грудью и во время родовой деятельности. Это связано с тем, что активное вещество проникает сквозь плаценту и отрицательно влияет на внутриутробное развитие будущего ребенка.

Также Атаракс способен расслаблять гладкие мышцы матки, не позволяя ей сокращаться, что может негативно отразиться на процессе родовой деятельности. При грудном вскармливании действующий компонент попадает в организм младенца с молоком матери, а препарат противопоказан детям.

При наличии какого-либо из вышеперечисленных патологий и состояний перед приемом необходима консультация специалиста.

Атаракс – инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Атаракс используется для лечения детей с года и взрослых. Дозировка препарата, схема приема устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от возраста пациента, тяжести болезни и сопутствующих симптомов.

Как принимать Атаракс: до еды или после

Таблетки применяются внутрь независимо от приема пищи. Медикамент запивают небольшим количеством жидкости.

Раствор для инъекций используется только для внутримышечного введения. Запрещено проводить подкожные, внутривенные, внутриартериальные инъекции.

Аналоги Атаракса

На полках аптек представлен широкий ассортимент заменителей Атаракса. Лекарственные средства отличаются составом, механизмом действия, показаниями.

Аналоги Атаракса, которые отпускаются без рецепта врача:

• Афобазол;
• Глицин;
• Ново-пассит;
• Персен;
• Триптофан формула спокойствия;
• Экстракт Пустырника.

Российские аналоги Атаракса представлены следующими медикаментами:

• Беллатаминал;
• Феназепам;
• Амитриптилин;
• Хлорпротиксен;
• Гидазепам;
• Тералиджен;
• Пароксетин;
• Мексидол;
• Сибазон;
• Меларена;
• Эсциталопрам;
• Пикамилон;
• Азафен;
• Алпразолам;
• Гидроксизин;
• Мебикар;
• Флуокетин.

Импортные аналоги Атаркса и цена на них представлены в таблице

Часто пациенты сталкиваются с высокой стоимостью препарата или его отсутствием в аптеке, тогда возникает вопрос, чем можно заменить Атаракс. Замену медикамента должен осуществлять лечащий врач.

Глицин

Производитель: ООО МНПК БИОТИКИ, РФ
Форма выпуска: таблетки подъязычные

Действующее вещество: глицин микрокапсулированный

Синонимы: Глицисед, Глицин Экстра

Препарат для улучшения метаболизма в клетках головного мозга – Глицин. Лекарство является аналогом Атаракса без побочных эффектов и проявляет широкий спектр действия. Метаболит применяется в следующих случаях:

• тревога, напряжение, раздражение;
• низкая работоспособность;
• нарушения памяти и внимания;
• проблемы со сном;
• последствия травм головного мозга;
• похмелье.

Глицин разрешен к применению у детей с рождения, беременных и кормящих женщин.

Основными преимуществами аналога являются:

• мягкое действие;
• широкий спектр;
• отсутствие побочных реакций;
• безрецептурный отпуск;
• доступная цена.

Препараты отличаются составом, механизмом действия, показаниями. Атаракс и Глицин могут применяться в составе комплексного лечения для быстрого выздоровления.

Аналоги

Атаракс (аналоги без рецептов обладают идентичным действием) назначает специалист, который подберет оптимальную дозировку с учетом течения патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Фенибут

Препарат имеет аналогичные показания и действия. Фенибут является легким ноотропным средсм и психостимулятором. Отличается составом. Медикамент на основе одноименного активного компонента в форме таблеток стимулирует взаимосвязь между разными отделами мозга и нормализует метаболические процессы в тканях.

Фенибут применяют в качестве самостоятельного медикамента в терапии, так и как вспомогательное средство в комплексном лечении последствий инсульта, интоксикации, травм головного мозга и разных психических и невротических нарушений.

Фенибут

Основные показания к применению:

• повышенная тревожность: беспокойство, страх;
• хроническая утомляемость;
• нарушения сна;
• снижение концентрации внимания;
• нервный тик и заикание у детей;
• алкогольная зависимость;
• клаустрофобия;
• нарушения вестибулярного аппарата.

В отличие от оригинала, заменитель разрешено применять для терапии детей возраста от 8 лет.

Прием препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

• головная боль;
• сонливость и вялость;
• резкие скачки артериального давления;
• тяжесть в желудке, тошнота;
• покраснение или высыпания на коже, зуд;
• может вызвать привыкание.

При возникновении негативных реакций рекомендуют дополнительно проконсультироваться с доктором, который определит, стоит продолжать принимать препарат либо стоит отказаться от лечения. Как и Атаракс, Фенибут не назначают в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Терапия препаратом не рекомендовано при гиперчувствительности к компонентам и наличии язвы кишечника или желудка.

В сравнении с оригиналом аналог имеет меньше противопоказаний. Препараты имеют идентичную сферу применения, однако заменитель чаще используют в терапии тревожно-невротического и астенического состояния.

Афобазол

Аналог по терапевтическому действию на основе активного вещества фабомотизола. Имеет идентичную форму выпуска. Таблетки устраняют повышенную тревожность, улучшают концентрацию внимания и память. Действие медикаментозного средства применяют при психических и невротических расстройствах с целью снижения внутреннего напряжения.

Препарат, в отличие от оригинала, имеет более широкое применение.

Аналог назначают для терапии следующих нарушений и патологий:

• проблемы, связанные с адаптацией;
• артериальная гипертензия;
• неврастения;
• ишемия;
• бронхиальная астма;
• аритмия.

Афобазол также могут назначать в комплексной терапии:

• алкогольной зависимости;
• нарушений сна;
• последствий отказа от курения;
• предменструального синдрома.

Лекарство, как и Атаракс, противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту. В составе средства присутствует лактоза, поэтому, людям с непереносимостью данного вещества прием запрещен. В период беременности и грудного кормления, а также для терапии детей, аналог, как и оригинал, не назначают. В сравнении с Атараксом, заменитель имеет меньше противопоказаний, поэтому лекарство имеет более широкое применение.

Селанк

Заменитель обладает аналогичным действием. Отличается формой выпуска. Назальные капли на основе активного вещества треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицил-пролин-диацетата снижают либо полностью устраняют нервное напряжение, повышенную тревожность и последствия стресса. Силанк эффективно борется с психоэмоциональными нагрузками, провоцирующими стресс.

Аналог, как и Атаракс, обладает следующим действием:

• устраняет симптоматику тревожности, депрессии, апатии и астении;
• положительно влияет на процессы обучения: запоминание, способность к аналитике и воспроизведению полученной информации;
• повышает концентрацию внимания;
• нормализует реакции психомоторики;
• устраняет эмоциональное перенапряжение при стрессе;
• симулирует адаптивное поведение с целью достижения результата.

Препарат не вызывает сонливости, синдрома отмены и привыкания.

Аналог показан к применению при наличии следующих патологий и состояний:

• повышенная тревожность;
• панические атаки
• астения;
• неврастения;
• нарушения адаптации;
• бессонница;
• неуверенность в себе и в общении;
• стрессовые расстройства.

Заменитель имеет аналогичные противопоказания. Препарат не назначают при непереносимости компонентов, в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания, а также пациентам, не достигшим совершеннолетия.

Тенотен

Заменитель в виде таблеток для рассасывания имеет идентичные показания к назначению. Медикаментозное средство обладает успокаивающим, стресс-протекторным, противотревожным, антиамнестическим, противодепрессивным, антиастеническим дейсвием. При этом не провоцирует гипногенного и миорелаксантного эффекта. Увеличивает устойчивость к психоэмоциональным нагрузкам.

Заменитель имеет аналогичные показания к назначению:

• психосоматические патологии, невротические состояния;
• нарушения вследствие стресса, сопровождающиеся чрезмерной раздражительностью, тревожностью, нервным напряжением и вегетативными реакциями;
• органические поражения ЦНС умеренной выраженности, включая дисциркуляторной и травматической природы с эмоциональной неустойчивостью, вегетативными расстройствами, снижением памяти и раздражительностью.

  
  Tenoten

Препараты также имеют аналогичные противопоказания. Их не назначают при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам и пациентам, не достигшим совершеннолетия.

Лазея

Атаракс (аналоги без рецептов отличаются составом) имеет заменители по показаниям и действию. Лазея в форме мягких капсул растительного происхождением на основе лавандового масла Silexan является одним из таких лекарственных средств.

Медикамент оказывает аналогичное действие: расслабляющее, анксиолитическое и антидепрессивное. Лазея безопасно и эффективно устраняет симптоматику повышенной тревожности, немотивированного беспокойства и нарушения сна, спровоцированные психоэмоциональными расстройствами.

Медикаментозное средство применяют для симптоматической терапии повышенной тревожности, раздражительности, нервного напряжения любой степени тяжести.

Прием препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

• расстройства пищеварительной системы (наиболее часто в виде отрыжки);
• аллергические реакции на кожных покровах: высыпания, зуд и покраснения.

Оба препарата противопоказаны при гиперчувствительности к компонентам. Однако в сравнении с оригиналом, аналог не рекомендуют применять при нарушениях функций печени.

Ново-Пассит

Натуральный препарат Ново-Пассит на основе экстрактов лекарственных растений является аналогом по действию. Как и Атаракс, заменитель обладает успокоительным эффектом. В сравнении с оригиналом лекарственное средство абсолютно безопасно, поэтому имеет более широкую область применения.

Препарат назначают для лечения и профилактики следующих патологий и состояний:

• неврастения и невротические реакции, сопровождающиеся рассеянностью, вспыльчивостью, хронической усталостью, повышенной тревожностью;
• постоянное психоэмоциональное напряжения;
• легкие формы бессонницы;
• головная боль, возникающая на фоне нервного перенапряжения;
• мигрени;
• симптоматическое лечение климактерического синдрома и нейроциркуляторной дистонии;
• функциональные патологии пищеварительной системы;
• дерматозы, сопровождающиеся постоянным сильным зудом: крапивница, себорейная и атопическая экзема.

Аналог имеет аналогичные противопоказания. Помимо индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата и детского возраста до 18 лет, Ново-Пассит противопоказан при наличии в анамнезе эпилепсии и миастении.

Применение заменителя в период вынашивания ребенка и лактации возможно, только при условии острой необходимости и после консультации с доктором.

Персен

Персен – медикамент растительного происхождения является аналогом по действию и назначению. Применяют при состояниях, спровоцированных стрессом: повышенной возбудимости, нервном перенапряжении и нарушениях сна. Заменитель оказывает успокоительное действие, снимает напряжение, устраняет бессонницу.

Прием препарата может спровоцировать появление следующих побочных действий:

• тошнота, колики в животе;
• изжога.

В случае возникновения других негативных реакций, следует обратиться к доктору, который определит, стоит ли продолжать терапию данным препаратом либо необходимо подобрать аналог.

Персен имеет аналогичные противопоказания:

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• период вынашивания ребенка и вскармливания грудью.

Кроме того, лекарственное средство не назначают при:

• желчекаменной болезни и воспалении желчных путей;
• холицистите, холангите.

В сравнении с оригиналом, аналог можно применять для терапии детей, начиная с возраста 12 лет.

Как и Атаракс, заменитель в составе имеет лактазу, поэтому его не назначают пациентам с непереносимостью галактозы.

Атаракс или Гидроксизин – что лучше, в чем разница

Производитель: Фармпроект, РФ
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид

Синонимы: Гидроксизин Канон, Атаракс

Гидроксизин – российский синоним Атаракса. Препараты обладают одинаковым действием, показаниями. Заменитель применяется у детей с 3 лет и взрослых для устранения приступов тревоги, напряжения, в период подготовки к операциям, при аллергических реакциях. Взрослым назначают по 50–100 мг перед сном, детям дозировка рассчитывается исходя из массы тела.

Преимущества Атаракса по сравнению с аналогом:

• оригинальный препарат (наличие исследований);
• высокая эффективность;
• использование у детей с года;
• положительные отзывы врачей.

Медикаменты идентичны в составе, действии. Какому средству отдать предпочтение решает врач невролог.

Сравнение безопасности Атаракса и Гидроксизина канона

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Атаракса она достаточно схожа с Гидроксизином каноном. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Атаракса, также как и у Гидроксизина канона мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Атаракса нет никаих рисков при применении, также как и у Гидроксизина канона.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Атаракса и Гидроксизина канона.

Атаракс или Тералиджен – что лучше при тревоге и при бессоннице

Производитель: Валента Фармацевтика, РФ
Форма выпуска: таблетки, раствор для инъекций

Действующее вещество: алимемазин

Тералиджен – препарат-транквилизатор. Аналог Атаракса производится в таблетках простых и с пролонгированным действием, ампулах. Тералиджен проявляет мягкое успокаивающее и противотревожное действие. Препарат назначается в составе комплексного лечения при следующих состояниях:

• проблемы со сном, бессонница;
• тревожные расстройства;
• тяжелый стресс и острая реакция на него;
• расстройства поведения, деменция;
• неврастения и другие неврологические проявления;
• аллергия и зуд.

Аналог применяется у взрослых 1–2 раза в сутки в необходимой дозировке.

Препараты обладают схожим действием, однако у Тералиджена более широкий спектр показаний.

Сравнение побочек Атаракса и Гидроксизина канона

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Атаракса состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Гидроксизина канона. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Атаракса схоже с Гидроксизином каноном: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Атаракс или Фенибут – что лучше и эффективнее взрослым

Производитель: Белмедпрепараты, Республика Беларусь
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: аминофенилмасляная кислота

Синонимы: Ноофен, Анвифен

Аналог препарата Атаракс – Фенибут, который относится к ноотропам. В состав медикамента входит аминофенилмасляная кислота. Активное вещество проявляет противотревожное, противосудорожное действие, улучшает кровоснабжение и работу клеток головного мозга.

Аналог применяется у взрослых и детей с 8 лет при неврастении, тревоге, заикании, тиках, проблемах со сном.

Основные преимущества Фенибута:

• пролонгированное действие;
• эффективность при бессоннице;
• средняя стоимость;
• хорошие отзывы педиатров.

Атаракс и аналог одинаково действуют на центральную нервную систему, не вызывают привыкания и синдрома отмены. Выбор препарата – прерогатива врача.

Основные указания

Атаракс (аналоги без рецептов обладают идентичным действием) назначают для лечения и устранения признаков невротических и психических нарушений и заболеваний. Подбором лекарственного средства и его дозировки занимается лечащий врач, с учетом клинической картины патологии, характера течения, выраженности симптоматики и индивидуальной реакции организма на активный компонент Атаракса.

При лечении средством пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, а также людей преклонного возраста, может возникнуть необходимость коррекции (снижения) дозы.

В связи с тем, что Атаракс является лекарственным средством, воздействующим на ЦНС, то в некоторых случаях он способен подавлять парадоксальную стимуляцию либо определенные функции.

Прием медикамента может спровоцировать проявление побочных реакций со стороны:

• Сердца и сосудов. В редких случаях наблюдается снижение артериального давления, учащение сердцебиения.
• Зрения. Расстройство аккомодации, снижение четкости зрения.
• Желудочно-кишечного тракта. Ощущение сухости в ротовой полости. Редко возникает тошнота, рвота, нарушение перистальтики кишечника, что приводит к хроническим запорам.
• Иммунитета. Гиперчувствительность, в редких случаях может развиться анафилактический шок.
• Мочевыделительной системы. Редко возникает задержка выделения урины.
• Органов дыхания. Крайне редко наблюдается удушье и бронхоспазм.
• Кожных покровов. Могут появиться высыпания и зуд. Редко возникает отечность.
• Нервной системы. Головная боль, головокружения, нарушения сна, редко – судороги.

В редких случаях могут наблюдаться психические расстройства в виде галлюцинаций, дезориентации и возбуждения. К общим нарушениям относят повышенную утомляемость, высокую температуру и слабость.

Во время лечения Атараксом употребление спиртных напитков категорически противопоказано, так как этиловый спирт усиливает действие активного компонента и провоцирует развитие побочных реакций. Это связано с угнетением центральной нервной системы ЦНС. Состояние опьянения усиливается, развивается гипотония, возникают аллергические реакции. При всем высока вероятность сильной интоксикации организма, которая может привести к летальному исходу.

Атаракс или Грандаксин – что лучше и сильнее, в чем разница

Производитель: Эгис, Венгрия
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: тофизопам

Грандаксин – зарубежный аналог Атаракса. Медикамент относится к группе анксиолитических средств и используется при неврозах, тревоге, апатии, навязчивых идеях, хронической депрессии. Многочисленные отзывы врачей гинекологов подтверждают эффективность аналога при предменструальном и климактерическом синдромах.

Отличия Грандаксина:

• более сильное действие;
• эффективность наступает на 2 день;
• допустимо применение во 2 и 3 триместре беременности.

Лекарственные средства относятся к одной фармацевтической группе, идентично действуют на организм и не вызывают привыкания.

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)

Вернуться

Атаракс или Феназепам – что лучше при тревоге

Производитель: Биосинтез, РФ
Форма выпуска: таблетки, раствор для инъекций

Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Синонимы: Элзепам

Феназепам – рецептурный аналог. Лекарство оказывает комплексное воздействие на организм человека. Заменитель проявляет снотворное, седативное, противосудорожное действие, устраняет тонус мышц. Феназепам эффективен при таких нарушениях:

• раздражительность, напряженность, тревога;
• бессонница;
• навязчивые идеи, панические атаки, шизофрения;
• алкогольная зависимость.

Кроме того, аналог используется в качестве успокоительного средства перед операциями и другими медицинскими манипуляциями.

Феназепам оказывает более сильный эффект на организм и способен вызывать привыкание. Какому лекарству отдать предпочтение зависит от тяжести болезни, сопутствующих симптомов и возраста пациента.

Атаракс или Афобазол – что лучше

Производитель: ОАО Фармстандарт-Лексредства, РФ
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: фабомотизол

Безрецептурный аналог с длительным эффектом – Афобазол. Медикамент проявляет противотревожное действие, восстанавливает поврежденные нервные рецепторы клеток. Заменитель устраняет стресс, напряжение, бессонницу. Афобазол используется в составе комплексной терапии при ПМС, алкоголизме, отказе от курения. Лекарство назначается взрослым по 1 таблетке трижды в сутки.

Если сравнивать аналог и Атаракс, то первый препарат мягче действует на организм, не имеет побочных реакций и может применяться за рулем.

Атаракс или Адаптол – что лучше

Производитель: Олайнфарм, Латвия
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: тетраметилтетраазабициклооктандион

Адаптол – аналог Атаракса, на который нужен рецепт. Лекарственное средство устраняет беспокойство, перенапряжение, страх и тревогу. Адаптол не вызывает чувства эйфории, не нарушает координацию движений и умственную работоспособность. Медикамент усиливает действие снотворных средств. Препарат может применять во время рабочего дня, перед экзаменом или важным мероприятием.

Адаптол и Атаракс оказывают схожий эффект на организм, но при этом отличаются составом, показаниями и противопоказаниями. Какое лекарство лучше зависит от состояния и сопутствующих проявлениях.

Цена средств

Атаракс (аналоги без рецептов можно приобрести в любой аптеке) применять только после консультации со специалистом, который подберет оптимальную дозировку с учетом общего состояния пациента.

Приобрести Атаракс можно исключительно при наличии рецепта от лечащего доктора. Представленные выше аналоги реализуются без рецептов. Несмотря на это, перед применением того или иного медикамента рекомендуют получить консультацию специалиста.

Атаракс или Стрезам – что лучше

Производитель: Биокодекс, Франция
Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: этифоксина гидрохлорид

Стрезам – импортный аналог Атаракса 25 мг. Препарат является транквилизатором, оказывает избирательное действие на организм с легким седативным эффектом. Стрезам применяется при повышенном напряжении, чрезмерной раздражительности, беспокойстве.

Особое место занимает медикамент в гинекологии. Аналог используют в комплексном лечении менопаузы, климактерического синдрома, ПМС. Стрезам принимают по 50 мг 3 раза в сутки. Продолжительность приема составляет 4–6 недель. Заметный эффект наступает через 10–14 дней.

Атаракс или Амитриптилин – что лучше

Производитель: ОЗОН, РФ
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид

Аналогом Атаракса дешевле остальных препаратов является Амитриптилин. Лекарство – антидепрессант. Медикамент обладает широким спектром действия. Амитриптилин устраняет тревожные расстройства, оказывает седативный и обезболивающий эффект. Заменитель используется при следующих патологиях:

• депрессия, тревога, нарушение сна;
• психозы, шизофрения;
• ночное недержание мочи;
• болевой синдром при хронических болезнях.

Амитриптилин назначают в составе комплексной терапии при проблемах с органами ЖКТ.

Какому медикаменту отдать предпочтение решает лечащий врач.

Атаракс или Мебикар – что лучше

Производитель: Татхимфармпрепараты, РФ
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: тетраметилтетраазабициклооктандион

Синонимы: Адаптол

Анксиолитическое средство Мебикар обладает ноотропным эффектом, улучшает поступление питательных веществ в организм. Аналог устраняет напряжение, возбуждение, тревогу, но при этом не вызывает эйфории. Показания к приему Мебикара:

• невротические расстройства;
• психоэмоциональные нарушения;
• алкоголизм, никотиновая зависимость.

Аналог используется в составе комплексного лечения ИБС и инфаркта миокарда.

Суточная дозировка заменителя составляет 3–10 грамм.

Атаракс и Мебикар отличаются составом, действием, показаниями и ограничениями. Какой препарат лучше зависит от тяжести болезни и симптомов.

Сравнение эффективности Атаракса и Гидроксизина канона

Эффективность у Атаракса достотаточно схожа с Гидроксизином каноном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Атаракса более выраженный, то при применении Гидроксизина канона даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Атаракса и Гидроксизина канона примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Атаракс или Флуоксетин – что лучше

Производитель: Биоком, РФ
Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: флуоксетин

Синонимы: Флуоксетин Канон

Флуоксетин и Атаракс относятся к разным фармацевтическим группам и отличаются действием. Аналог является антагонистом рецепторов, уменьшает чувство страха, тревоги, раздражения, улучшает настроение. Флуоксетин назначают при депрессиях различной природы, булимии, психоэмоциональных нарушениях. Медикамент принимают по 1 капсуле в сутки, которую необходимо глотать целиком.

Препараты отличаются действующим веществом, принципом действия и показаниями. Какому из медикаментов отдать предпочтение решает врач невролог или психиатр.

Сравнение привыкания у Атаракса и Гидроксизина канона

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Атаракса достаточно схоже со аналогичными значения у Гидроксизина канона. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Атаракса значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Гидроксизина канона.