Таблетки от мигрени Релпакс: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Форма выпуска

Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.

Таблетки, 20 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 20», с другой — «Pfizer».
Таблетки, 40 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 40», с другой — «Pfizer».

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.

Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.

Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.

Фармакологические свойства препарата Элетриптан

Средство, применяемое при мигрени, селективный агонист серотониновых 1B/1D (5-HT1B/1D) рецепторов. Элетриптан с высокой степенью сродства связывается с 5-HT1B-, 5-HT1D- и 5-HT1F-рецепторами, обладает умеренным сродством к 5-HT1A-, 5-HT1E-, 5-HT2B- и 5-HT7- рецепторам и не проявляет сродства к 5-HT2A-, 5-HT2C-, 5-HT3-, 5-HT4-, 5-HT5A-, и 5-HT6-рецепторам. Элетриптан не обладает фармакологической активностью по отношению к α1-, α2-, β-адренергическим, D1-, D2-дофаминергическим, мускариновым и опиоидным рецепторам. Эффективность агонистов серотониновых рецепторов при лечении мигрени объясняется тригеминоваскулярной гипотезой, согласно которой они, с одной стороны, стимулируя 5-HT1-рецепторы, расположенные на чувствительных нервных окончаниях тройничного нерва, угнетают проведение болевых импульсов и высвобождение провоспалительных нейропептидов, и, с другой стороны, стимулируя аналогичные рецепторы мозговых сосудов, включая артериовенозные анастомозы, повышают их тонус. Экспериментально установлено, что элетриптан угнетает активность тройничного нерва, а также вызывает снижение кровотока в каротидной системе в сочетании с небольшим повышением АД при использовании в высоких дозах. Несмотря на преимущественно селективное влияние на кровоток в каротидном артериальном русле, наблюдалось также уменьшение диаметра коронарных артерий. Элетриптан хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность — около 50%. AUC и максимальная концентрация элетриптана возрастают примерно на 20–30% после одновременного приема с жирной пищей. Объем распределения элетриптана после в/в введения — 138 л. Связывание с белками плазмы крови — 85%. Единственным известным активным метаболитом элетриптана является N-деметилированный метаболит. Расчетный период полувыведения N-деметилированного метаболита — около 13 ч, его и концентрация в плазме крови составляет 10–20% концентрации исходного соединения. Элетриптан метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP 3A4 цитохрома P450. Конечный период полувыведения элетриптана составляет примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь — примерно 3,9 л/ч, внепочечный клиренс составляет около 90% общего клиренса. Основные фармакокинетические параметры элетриптана в целом не зависят от возраста и пола пациентов.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:

высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
серьезные нарушения функции печени;
редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
возраст до 18 лет;
окклюзионные болезни периферических сосудов;
ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.

Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.

Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.

Элетриптан (Eletriptan)

Не рекомендуется применение препарата Элетриптан в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Кроме того, Элетриптан не следует принимать в течение 72 часов после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.

Как и другие агонисты 5-НТ1серотониновых рецепторов, Элетриптан следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Элетриптан, как и другие агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов, не следует назначать для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

На фоне применения агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом.

В нескольких случаях цереброваскулярное нарушение было основным заболеванием и агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов применяли некорректно, трактовав симптомы как признаки мигрени. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью может быть повышен риск цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, кровоизлияния и транзиторной ишемической атаки).

При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома (см. разделы «С осторожностью» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, колебания АД, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).

Не рекомендуется применять препарат Элетриптан у пациентов с факторами риска развития ИБС (например, АГ, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез, женщины в состоянии хирургической или физиологической менопаузы или мужчины в возрасте старше 40 лет) до тех пор, пока не будет проведено тщательное обследование системы кровообращения и не будет исключено сердечно-сосудистое заболевание. Чувствительность методов оценки состояния ССС достаточно мала. В связи с этим, если в анамнезе пациента, на ЭКГ или при проведении других диагностических процедур обнаруживались признаки, характерные для артериального вазоспазма или ишемии миокарда, применять элетриптан не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), но у которых оценка состояния ССС показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача, кроме пациентов, которые ранее получали элетриптан. Так как ишемия миокарда может возникнуть в отсутствии клинических симптомов, следует рассмотреть возможность проведения электрокардиографического исследования сразу после приема препарата Элетриптан.

Пациенты с факторами риска ССЗ, как описано выше, получающие элетриптан длительно, но с перерывами, должны периодически проходить обследование ССС, поскольку они продолжают терапию элетриптаном.

Систематическое следование вышеизложенным рекомендациям приводит к снижению случаев, когда пациенты с недиагностируемыми ССЗ получают терапию элетриптаном.

При применении агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов сообщалось о случаях тяжелых нарушений сердечной функции, в том числе инфаркте миокарда, жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма и летальных исходах, развивавшихся в первые несколько часов после приема препарата. Учитывая широту применения агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов у пациентов с мигренью, частота возникновения данных реакций крайне низка.

Во время проведения клинических исследований были получены следующие сообщения: среди пациентов, у которых проводили диагностическую коронарную ангиографию, у одного пациента, получающего элетриптан внутривенно (Сmах-127 нг/мл, что эквивалентно 60 мг элетриптана для приема внутрь) со стенокардией в анамнезе, АГ и гиперхолестеринемией, возникло чувство стеснения в грудной клетке, а также был выявлен эпизод коронарного ангиоспазма (подтвержденный ангиографией) без изменений на ЭКГ, характерных для ишемии. Кроме того, сообщалось об одном случае развития фибрилляции предсердий у пациента с таким же нарушением ритма в анамнезе.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнении, некоторые из которых с летальным исходом. В очень редких случаях данные осложнения возникали в отсутствии каких-либо признаков сердечно-сосудистого заболевания. Тем не менее, учитывая трудность контроля сообщений, полученных в постмаркетинговом периоде, невозможно окончательно определить взаимосвязь данных случаев с приемом элетриптана.

Элетриптан не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие ССЗ или повышен риск их развития (см. раздел «Противопоказания»), Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Элетриптан эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Элетриптан, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли. В клинических исследованиях установлено, что Элетриптан является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Элетриптан не следует принимать профилактически.

При применении препарата Элетриптан в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали незначительное преходящее повышение АД. АД повышалось чаще у пациентов с нарушением функции почек (максимально систолическое давление повышалось на 14-17 мм рт. ст., а диастолическое на 14-21 мм рт. ст. от исходного уровня и на 3-4 мм рт. ст. выше, чем у здоровых добровольцев) и пожилых людей.

Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Побочные действия

В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.

Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:

ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
лимфаденопатия;
анорексия;
психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
гипербилирубинемия;
функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
аллергические реакции;
чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.

Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.

Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.

Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.

При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.

Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.

Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.

Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.

Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.

Релпакс

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые двояковыпуклые, оранжевого цвета. На одой стороне гравировка «Pfizer», на другой стороне «REP 20» (20 мг) или «REP 40» (40 мг).

Состав

Действующее вещество: элетриптан (в виде гидробромида) — 20 или 40 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Оболочка пленочная: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель «Солнечный закат» желтый с лаком алюминиевым (E110); опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

Фармакологическая группа

Серотонинергическое средство. Противомигренозное средство.

Действие

Фармакологическое действие — противомигренозное.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B– и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E– и 5-НТ7-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана сужать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Максимальная концентрация в плазме в среднем достигается через 1,5 часа после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью. Метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без.

Противопоказания

Гиперчувствительность к элетриптану или другим компонентам в составе препарата.
Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.
Ишемическая болезнь сердца или подозрение на её наличие: стенокардия, неконтролируемая артериальная гипертензия, коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала, инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда.
Заболевания периферических артерий.
Нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.
Тяжелое нарушение функций печени.
Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).
Совместное применение с другими агонистами серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов (например, суматриптан, золмитриптан), эрготамином или его производными (в т.ч. метисергид) и в течение 24 часов после их отмены.
Непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактазы (в состав препарата входит лактоза).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Ограничения

Серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов.

С осторожностью применять препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Действие элетриптана на АД у пожилых людей старше 65 лет может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Релпакс не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез и др.). У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых оценка состояния сердечно-сосудистой системы показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача с возможностью проведения ЭКГ сразу после приема препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Опыта клинического применения препарата Релпакс у беременных женщин нет. Допустимо назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Элетриптан выводится с грудным молоком. Не рекомендуется кормить грудью в течение 24 часов после приема препарата Релпакс.

Применение и дозировка

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Релпакс, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов 18–65 лет составляет 40 мг.

Если эффект есть. Если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 часов, то Релпакс можно принять повторно в той же дозе, но не ранее, чем через 2 часа после первой дозы.

Если эффекта нет. Если первая доза препарата не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 часов, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу.

При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе. Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени разовая доза может быть увеличена до 80 мг.

Максимальная суточная доза — 160 мг.

Релпакс не следует принимать профилактически.

Побочные эффекты

Релпакс в целом переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: часто (>1/100 и <1/10 случаев); нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев); редко (>1/10000 и <1/1000 случаев); очень редко (<1/10000 случаев).

Дыхательная система:

часто — фарингит, ринит, ощущение “стеснения” в горле;
нечасто — одышка, зевота;
редко — инфекции дыхательных путей, бронхоспазм, изменение тембра голоса.

Нервная система:

часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение “покалывания” или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения;
нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений;
редко —обморочные состояния.

Психика:

нечасто — нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница;
редко — эмоциональная лабильность.

Органы чувств:

часто — вертиго;
нечасто — боль в ушах, звон в ушах, нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения;
редко — конъюнктивит.

Сердечно-сосудистая система:

часто — ощущение сердцебиения, тахикардия;
редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.

При применении агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, в т.ч. препарата Релпакс, сообщалось о случаях серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в некоторых случаях с летальным исходом. Данные реакции отмечались крайне редко и наблюдались преимущественно у пациентов с сопутствующими факторами риска (см. Противопоказания).

Пищеварительная система:

часто — боли в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия;
нечасто — диарея, глоссит;
редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка, гипербилирубинемия, повышение активности ACT;
в отдельных случаях — рвота, ишемический колит.

Кожа:

часто — повышенное потоотделение;
нечасто — сыпь, кожный зуд, отечность;
редко — кожные заболевания, крапивница.

Другое:

часто — ощущение тепла или “приливы” жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления), мышечная боль;
нечасто — общая слабость, жажда, периферические отеки, учащенное мочеиспускание, полиурия, анорексия, боль в суставах и костях;
редко — судороги, артрит, миопатия, боль в молочных железах, меноррагия, лимфаденопатия;
частота неизвестна — аллергические реакции, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипертензия и другие нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку период полувыведения элетриптана составляет около 4 часов, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 часов или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Особые указания

Неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс.

Лекарственное взаимодействие

Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

Не следует сочетать Релпакс с кофеином и препаратами, содержащими эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, т.к. возможен аддитивный эффект (повышение АД). Между приемом должно быть не менее 24 часов.

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Хранение

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30оС. Срок годности — 3 года.

Производство

PFIZER, Inc. / ПФАЙЗЕР (США/ Германия/ Италия)

Упаковка

2, 3, 4, 6 или 10 таблеток в блистере. От 1 до 10 блистеров в картонной пачке.

Рецепт

Отпускается по рецепту.

Передозировка

При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.

Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.

Передозировка препарата Элетриптан, симптомы и лечение

У добровольцев, получавших элетриптан в дозе 120 мг однократно, не отмечалось клинически значимых побочных эффектов. В 3-й фазе клинических испытаний суточная доза достигала 160 мг. При передозировке могут возникнуть АГ (артериальная гипертензия) и другие симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение: период полувыведения элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки передозировки. Специфического антидота нет. В случае тяжелой интоксикации показан мониторинг жизненно важных показателей, проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддерживающая терапия.

Список аптек, где можно купить Элетриптан:

Москва
Санкт-Петербург

Взаимодействие

На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.

Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.

Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.

Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.

Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.

При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.

Противопоказания к применению препарата Элетриптан

Повышенная чувствительность к элетриптану, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая АГ (артериальная гипертензия); период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов; тяжелая печеночная недостаточность.

Особые указания

Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.

Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.

Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.

Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.

Не допускается профилактический прием средства.

При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.

У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.

Релпакс® (Relpax®)

Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Кроме того, Релпакс® не следует принимать в течение 72 часов после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.

Как и другие агонисты 5-HT1- серотониновых рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс®, как и другие агонисты 5-HT1 серотониновых рецепторов, не следует назначать для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

На фоне применения агонистов 5-HTV серотониновых рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом. В нескольких случаях цереброваскулярное нарушение было основным заболеванием и агонисты 5- HT1-серотониновых рецепторов применяли некорректно, трактовав симптомы, как признаки мигрени. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью может быть повышен риск цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, кровоизлияния и транзиторной ишемической атаки).

При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома (см. разделы «С осторожностью» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, олебания артериального давления, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).

Не рекомендуется применять препарат Релпакс® у пациентов с факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез, женщины в состоянии хирургической или физиологической менопаузы или мужчины в возрасте старше 40 лет) до тех пор, пока не будет проведено тщательное обследование системы кровообращения и не будет исключено сердечно-сосудистое заболевание.

Чувствительность методов оценки состояния сердечно-сосудистой системы достаточно мала. В связи с этим, если в анамнезе пациента, на ЭКГ или при проведении других диагностических процедур обнаруживались признаки, характерные для артериального вазоспазма или ишемии миокарда, применять элетриптан не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, но у которых оценка состояния сердечнососудистой системы показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача, кроме пациентов, которые ранее получали элетриптан. Так как ишемия миокарда может возникнуть в отсутствии клинических симптомов, следует рассмотреть возможность проведения электрокардиографического исследования сразу после приема препарата Релпакс®.

Пациенты с факторами риска сердечнососудистых заболеваний, как описано выше, получающие элетриптан длительно, но с перерывами, должны периодически проходить обследование сердечно-сосудистой системы, поскольку они продолжают терапию элетриптаном. Систематическое следование вышеизложенным рекомендациям приводит к снижению случаев, когда пациенты с недиагностируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями получают терапию элетриптаном.

При применении агонистов 5НТ1- серотониновых рецепторов сообщалось о случаях тяжелых нарушений сердечной функции, в том числе инфаркте миокарда, жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма и летальных исходах, развивавшихся в первые несколько часов после приема препарата. Учитывая широту применения агонистов 5НТ1- серотониновых рецепторов у пациентов с мигренью, частота возникновения данных реакций крайне низка.

Во время проведения клинических исследований были получены следующие сообщения. Среди пациентов, у которых проводили диагностическую коронарную ангиографию, у одного пациента, получающего элетриптан внутривенно (Сmax 127 нг/мл, что эквивалентно 60 мг элетриптана для приема внутрь) со стенокардией в анамнезе, артериальной гипертензией и гиперхолестеринемией, возникло чувство стеснения в грудной клетке, а также был выявлен эпизод коронарного ангиоспазма (подтвержденный ангиографией) без изменений на ЭКГ, характерных для ишемии. Кроме того, сообщалось об одном случае развития фибрилляции предсердий у пациента с таким же нарушением ритма в анамнезе.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, некоторые из которых с летальным исходом. В очень редких случаях данные осложнения возникали в отсутствии каких-либо признаков сердечно- сосудистого заболевания. Тем не менее, учитывая трудность контроля сообщений, полученных в постмаркетинговом периоде, невозможно окончательно определить взаимосвязь данных случаев с приемом элетриптана. Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (см. раздел «Противопоказания»). Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5HT1- серотониновых рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс® не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали незначительное преходящее повышение артериального давления. Артериальное давление повышалось чаще у пациентов с нарушением функции почек (максимально систолическое давление повышалось на 14-17 мм рт.ст., а диастолическое на 14-21 мм рт.ст. от исходного уровня и на 3-4 мм рт.ст. выше, чем у здоровых добровольцев) и пожилых людей.

Аналоги Релпакса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Золмитриптан

Рапимед

Имигран

Зомиг

Сумамигрен

Амигренин

Суматриптан

Аналоги Релпакса – это препараты Имигран, Кофетамин, Зомиг, Амигренин, Суматриптан, оказывающие схожее действие на организм.

Стоимость некоторых из этих лекарств примерно такая же, как и цена препарата Релпакс. Однако есть лекарства, цена которых значительно превышает его стоимость.

При беременности и лактации

Нет опыта клинического использования лекарства Релпакс при беременности. В процессе исследований на животных не было отмечено тератогенного влияния. Поэтому назначение средства целесообразно, только если предполагаемая польза заметно превышает уровень риска для плода. Попадает в грудное молоко.

Если принять дозу 80 мг однократно, то на протяжении 24 часов выведение составляло 0,02% от общей дозы. Минимизировать риск влияния средства на младенца можно при условии прекращения естественного кормления на 24 часа после того, как был принят элетриптан.

Особые указания по применению препарата Элетриптан

Элетриптан не предназначен для профилактики приступов мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени. Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, характерной в основном у мужчин пожилого возраста, не установлена. Элетриптан не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как метаболизм ЛС у них не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводилось, поэтому применение элетриптана в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин, получавших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме крови составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Элетриптан следует назначать кормящим грудью с осторожностью.

Отзывы о Релпаксе

Отзывы о Релпаксе свидетельствуют, что средство очень эффективно от мигрени. В отзывах идет речь о том, что после приема таблетки у пациентов полностью исчезали симптомы приступов мигрени. Интенсивность симптомов снижается примерно через 30 минут после приема таблетки.

В качестве побочных эффектов может проявляться сонливость, тремор, тошнота, другие побочные явления. В отзывах отмечается, что после приема таблеток желательно поспать, чтобы минимизировать риск развития побочных проявлений. Однако некоторые люди, страдающие мигренью, отмечают, что Релпакс оказался для них неэффективным средством.

Цена Релпакса, где купить

Цена таблеток от мигрени Релпакс 40 мг в среднем составляет от 430 до 540 рублей за упаковку 2 таблетки.

Цена элетриптана (Релпакса) в Украине составляет 350 гривен.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

Релпакс таб. 40мг №2!!!
3200 руб.заказать