Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Аптека в воскресенье и праздничные дни не работает.

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

В рамках исследования PARADIGM-HF было показано, что применение препарата сакубитрил/валсартан (комбинация ингибитора неприлизина и антагониста рецептора к ангиотензину II) в сравнении со стандартной терапией эналаприлом у пациентов с НК легкой и умеренной степени тяжести со сниженной ФВ ЛЖ достоверно снижает сердечно-сосудистую смертность и частоту повторных госпитализаций в связи с декомпенсацией НК. Биологический эффект неприлизина состоит в расщеплении ряда биологически активных пептидов, включая натрий-уретические. Соответственно, применение сакубитрила приводит к усилению почечного кровотока, увеличению скорости клубочковой фильтрации и усилению натрийуреза. Избыточная активность неприлизина был зарегистрирована в органах-мишенях, поражающихся при сахарном диабете, в том числе — в почках.

В рамках исследования PARADIGM-HF проспективно в течение 44 месяцев оценивалась динамика почечной функции у всех включенных пациентов, в том числе – у страдающих сахарным диабетом.

Всего в исследование PARADIGM HF было включено 8399 пациентов (в том числе, 3784 пациента с сахарным диабетом). Больные рандомизировались в группу сакубитрила/валсартана (97 мг/103 мг) или эналаприла (10 мг 2 раза в день). Было показано, что скорость снижения почечной функции у пациентов без СД составляет 1,1 мл/1,73м2 в год, у пациентов с сахарным диабетом — 2 мл/1,73м2 в год (Р0,0001). Во всей когорте пациентов применение сакубитрила/валсартана ассоциировалось с достоверно меньшей скоростью потери почечной функции (1,3 против 1,8 мл/1,73м2 в год, Р0,0001). В наибольшей степени этот протективный эффект выражен у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом: различие по скорости потери почечной функции у пациентов с диабетом составляет 0,6 мл/1,73м2 в год, без диабета — 0,3 мл/1,73м2 в год (р=0,038).

При этом протективные свойства сакубитрила/валсартана в отношении почечной функции не зависели от эффективности этого препарата в отношении течения ХСН, а также от уровня гликированного гемоглобина.

Таким образом, применение ингибитора неприлизина у пациентов с ХСН и полной блокадой РААС оказывает дополнительный протективный эффект на почечную функцию в том числе при сопутствующем сахарном диабете.

По материалам:

Effect of neprilysin inhibition on renal function in patients with type 2 diabetes and chronic heart failure who are receiving target doses of inhibitors of the renin-angiotensin system: a secondary analysis of the PARADIGM-HF trial. Packer, Milton et al. The Lancet Diabetes & Endocrinology 2021 Apr 13. pii: S2213-8587(18)30100-1. doi: 10.1016/S2213-8587(18)30100-1.

https://www.thelancet.com/journals/landia/article/PIIS2213-8587(18)30100-1/fulltext

Текст подготовлен к.м.н. Шахматовой О.О.

Юперио

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Юперио (Entresto)
Международное непатентованное наименование:

Валсартан + Сакубитрил (Valsartanum + Sacubitrilum)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: валсартан, сакубитрил

Фармакотерапевтическая группа: не присвоена

Фармакологические свойства:

Действие препарата Юперио опосредовано новым механизмом, а именно, одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы (neutral endopeptidase, NEP)) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1) валсартаном, являющегося антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II). Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды (НП)), что опосредовано действием LBQ657, при этом одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II. НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие. Валсартан, избирательно блокируя AT1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.

Показания к применению:

Хроническая сердечная недостаточность (II-IV класса по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану, а также к другим вспомогательным компонентам препарата. Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ. Наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II. Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м площади поверхности тела). Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз. Препарат Интресто не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Юперио у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (рСКФ <30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа (рСКФ <15 мл/мин/1,73 м площади поверхности тела) в связи с отсутствием данных по безопасности у пациентов данной категории, пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой, а также у пациентов, принимающих препараты,способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата со статинами, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе в связи с отсутствием данных по применению препарата у пациентов данной категории. Пациенты негроидной расы могут быть более подвержены риску ангионевротического отека.

Способ применения и дозы:

Время приема препарата Юперио не зависит от времени приема пищи. Целевая (максимальная суточная) доза препарата Юперио составляет 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза препарата Юперио составляет 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) 2 раза в сутки. У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II, или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию препаратом Юперио следует в дозе 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) 2 раза в сутки с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели). В зависимости от переносимости дозу препарата Интресто следует увеличивать в два раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 раза в сутки. Применение препарата Юперио возможно не ранее, чем через 36 часов после отмены ингибитора АПФ, так как в случае одновременного применения возможно развитие ангионевротического отека. Так как в состав препарата Юперио входит АРА II валсартан, его не следует применять одновременно с другим препаратом, в состав которого входит АРА II. При развитии признаков нарушения переносимости препаратаЮперио(клинически выраженное снижение АД, гиперкалиемия, нарушение функции почек), следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы или коррекции дозы одновременно применяемых лекарственных препаратов.

Побочное действие:

Выявленные нежелательные явления (НЯ) соответствовали фармакологическим характеристикам препарата Юперио и сопутствующим заболеваниям, имеющимся у пациентов. Наиболее часто встречавшимися НЯ были выраженное снижение артериального давления, гиперкалиемия и нарушение функции почек, вызванные коррекцией дозы препарата Юперио или прекращением терапии. Частота НЯ не зависела от пола, возраста или расовой принадлежности пациентов. НЯ перечислены в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса НЯ распределены по частоте возникновения в порядке уменьшения их важности. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от > 1/1,000 до < 1/100); редко (от > 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гиперкалиемия; часто — гипокалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — ортостатическое головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — выраженное снижение АД: часто — обморок, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто — нарушение функции почек; часто — почечная недостаточность (в т.ч. острая почечная недостаточность).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, астения. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказанные лекарственные взаимодействия Ингибиторы АПФ Препарат Юперио противопоказан к применению одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку подавление неприлизина одновременно с применением ингибитора АПФ может увеличивать риск развития ангионевротического отека. Применение препарата Юперио можно возможно не раньше чем через 36 часов после отмены ингибитора АПФ. Применение ингибитора АПФ возможно не раньше чем через 36 часов после последнего приема препарата Юперио. Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом и у пациентов с нарушениями функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) препарат Юперио не следует применять одновременно с алискиреном. Не рекомендуемые лекарственные взаимодействия. Антагонисты рецепторов ангиотензина. Поскольку одно из действующих веществ препарата является антагонистом рецепторов ангиотензина II, одновременное применение с другим препаратом, содержащим АРА II не рекомендуется. Лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины). Данные исследований показывают, что сакубитрил подавляет активность переносчиков ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ. Препарат Юперио может увеличивать системную экспозицию таких субстратов ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ, как статины. У пациентов, получавших препарат Юперио одновременно с аторвастатином, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) аторвастатина и его метаболитов увеличивалась до 2 раз, a AUC — до 1,3 раз. По этой причине препарат Юперио одновременно со статинами следует применять с осторожностью. Силденафил. У пациентов с выраженным повышением АД, получающих препарат Юперио (до достижения равновесной концентрации), однократное применение силденафила усиливало антигипертензивное действие по сравнению с применением препарата Юперио в монотерапии. По этой причине у пациентов, получающих Юперио, применять силденафил или другой ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа следует с осторожностью. Предполагаемые лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать. Калий. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена и амилорида), антагонистов минералокортикоидов (например, спиронолактона и эплеренона), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли может вызывать повышение содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с этими препаратами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2). Применение препарата Юперио одновременно с НПВП у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов с гиповолемией (включая пациентов, получающих диуретики) и у пациентов с нарушениями функции почек может увеличивать риск ухудшения функции почек. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с НПВП, при назначении подобной схемы лечения и в случае ее изменения рекомендуется контролировать функцию почек. Препараты лития. Возможность лекарственного взаимодействия между препаратом Юперио и препаратами лития не изучали. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. У пациентов, получающих препарат Юперио вместе с препаратами лития, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. В случае дополнительного применения диуретического лекарственного препарата риск токсического действия лития может увеличиваться. Белки-переносчики. Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами белков-переносчиков 0АТР1В1, 0АТР1ВЗ и ОАТЗ; валсартан также является субстратом белка-переносчика MRP2. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с ингибиторами ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОАТЗ (например, рифампицином и циклоспорином) или MRР2 (например, ритонавиром) может увеличиваться системная экспозиция LBQ657 или валсартана соответственно. В начале и в момент завершения совместного применения препарата Юперио и данной группы препаратов требуется соблюдать осторожность. Отсутствие значимых лекарственных взаимодействий. В случае применения препарата Юперио в комбинации с фуросемидом, дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, метформином, омепразолом, карведилолом, нитроглицерином внутривенно (в/в) или комбинированным препаратом левоноргестрела и этинилэстрадиола клинически значимых взаимодействий выявлено не было. Взаимодействий с атенололом, индометацином, глибенкламидом (глибуридом) или циметидином при совместном применении с препаратом Юперио не ожидается. Взаимодействия с изоферментами системы цитохрома Р450. Имеющиеся исследования демонстрируют, что вероятность лекарственных взаимодействий, опосредованных изоферментами цитохрома CYP450, невелика, так как комплекс действующих веществ в незначительной степени метабол изируется при участии изоферментов CYP450. Комплекс действующих веществ препарата Юперио не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP450.

Срок годности: 2,5 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария (4650069870081, 4603695005211, 4650069870098, 4603695005228, 4650069870074, 4603695005204).