Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата частично изучен, существует несколько гипотез на этот счет. Бетагистин – синтетический аналог гистамина, воздействует на Н1-рецепторы, является антагонистом Н3-рецепторов, проявляет незначительную активность по отношению к Н2-рецепторам гистамина. Действующее вещество улучшает кровообращение в сосудах внутреннего уха, путем расслабления сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Также средство способно увеличить кровоток в базилярных артериях.
Таблетки Вестинорм способствуют вестибулярной компенсации, ускоряют процесс восстановления вестибулярной функции, путем регуляции обменных процессов в высвобождения гистамина. Эффективность препарата была доказана в ходе исследований на пациентах с вестибулярными нарушениями и болезнью Меньера. У данной группы наблюдалось уменьшение частоты и тяжести приступов.
После приема таблеток действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ. Затем бетагистин матаболизируется с образованием метаболита 2-пиридил ацетоновой кислоты. При приеме лекарства во время еды плазменная концентрация метаболита несколько ниже, чем при приеме натощак, процесс всасывания из желудочно-кишечной системы замедляется. Максимальной своей концентрации метаболит достигает через час после приема средства. Период полувыведения составляет 3 с половиной часа. Выводится 2-пиридил ацетоновая кислота преимущественно с мочой, незначительное количество выводится с калом и через почки.
Степень связывания средства с белками плазмы крови очень маленькая – порядка 5%.
Фармакологические свойства препарата Вестинорм
бетагистин (N-метил-2-(пиридин-2-ил)этанамид дигидрохлорид) — средство, применяемое при вестибулярных нарушениях (головокружении). Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное действие. Препарат является частичным агонистом гистаминовых Н1- и антагонистом Н3-гистаминовых рецепторов внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, трансмиттерную передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга. В результате нормализуются нарушения вестибулярного аппарата и кохлеарные расстройства, снижается частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух. Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечают уже в первые дни лечения препаратом. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 нед приема препарата и может повышаться при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Являясь блокатором Нз-рецепторов ядер вестибулярного нерва, проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч после приема. Связывание с белками — низкое. Проходит через гистогематические барьеры. Период полувыведения составляет 3–4 ч. Метаболизируется в печени до 2-перидилуксусной кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч.
Показания к применению
Вестинорм назначают при болезни и синдроме Меньера, которые сопровождаются головокружением, тошнотой, шумом в ушах, рвотой и снижением слуха. Также таблетки используют для устранения симптомов вестибулярного головокружения при различных заболеваниях (посттравматическая энцефалопатия, головокружения после операций в офтальмологии и нейрохирургии, вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, лабиринт, атеросклероз сосудов головного мозга).
Фармологическое Действие.
Гистаминоподобное средство, улучшающее микроциркуляцию. Действующее вещество Вестинорма – бетагистина дигидрохлорид. Вестинорм является синтетическим аналогом гистамина, антагонистом Н3 — гистаминовых рецепторов и частичным агонистом Н1- гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер и внутреннего уха. Препарат обладает способностью блокировать процесс распада эндогенного гистамина и восстанавливать на уровне стволового отдела головного мозга нормальную нейрональную трансмиссию в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва. Вестинорм способен ингибировать фермент диаминоксидазу, оказывать действие на прекапиллярные сфинктеры. Препарат в базилярных артериях увеличивает кровоток и нормализует в улитке и лабиринте давление эндолимфы. В результате нормализуются кохлеарные расстройства и нарушения вестибулярного аппарата, уменьшается звон и шум в ушах, снижается интенсивность и частота приступов головокружения, улучшается слух. При острых вестибулярных нарушениях улучшение состоянии отмечается уже в течение первых суток терапии Вестинормом. В течение двух недель использования препарата достигается стойкий терапевтический эффект, который может повышаться при продолжении терапии препаратом в течение нескольких недель. Благодаря способности блокировать Нз-рецепторы ядер вестибулярного нерва, Вестинорм оказывает центральное сосудорасширяющее действие. После перорального приема Вестинорм быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает спустя 3 часа своей максимальной концентрации в крови. Препарат характеризуется низкой способностью связываться с белками крови. Вестинорм проникает через все гистогематические барьеры. Период полувыведения препарата – 4 часа. В печени Вестинорм метаболизируется до 2-перидил-уксусной кислоты, которая в течение суток экскретируется почками.
Показания к применению
Вестинорм назначают для лечения болезни (и синдрома) Меньера, купирования синдромов и состояний, характеризующихся головокружением, включая вестибулярные головокружения различного происхождения (вертебробазилярную недостаточность, посттравматическую энцефалопатию, вестибулярный неврит, атеросклероз сосудов ГМ, лабиринтит, доброкачественные позиционные головокружения после офтальмологических и нейрохирургических оперативных вмешательств и т.д.).
Способ применения
Вестинорм рекомендуется принимать после еды или во время приема пищи, не разжевывая. Препарат назначают взрослым трижды в сутки по 8-16 мг. Суточная доза Вестинорма – 24-48 мг. В зависимости от эффекта лечения продолжительность терапии Вестинормом и доза препарата должна устанавливаться врачом индивидуально.
Побочные действия Вестинорм в большинстве случаев переносится хорошо. Возможно появление незначительных нарушений со стороны пищеварительного тракта (чувство тяжести в эпигастральной области, тошнота), головной боли. Указанные расстройства, как правило, проходя при снижении дозировки препарата или при использовании его во время приема пищи. В крайне редких случаях при применении Вестинорма могут отмечаться аллергические реакции (крапивница, зуд, кожные высыпания).
Противопоказания
Вестинорм противопоказан при пептической язве (в активной форме), бронхиальной астме (в период обострения), феохромоцитоме, повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Беременность
Нет достаточных данных о безопасности применения препарата Вестинорм во время беременности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием с антигистаминными препаратами (тавегил, супрастин, фенкарол, зиртек, кестин, ксизал и др.) приводит к снижению эффективности Вестинорма.
Передозировка
При передозировке Вестинорма могут отмечаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, тошнота), головная боль. Есть данные о появлении судорожных пароксизмов при приеме препарата в дозе, превышающей 728 мг. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска
Вестинорм таблетки 8 мг, 30 таб. в упаковке. Вестинорм таблетки 16 мг, 30 таб. в упаковке.
Условия хранения
Вестинорм следует хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Беречь от света и влаги. Беречь от детей.
Состав
В 1 таблетке Вестинорма содержится: 8 мг (16 мг) бетагистина дигидрохлорида. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, аэросил, гликолят натрия крахмал, магния стеарат, медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон 12600±2700. Внимание!Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. ВНИМАНИЕ! Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. Для получения информаций о наличии препаратов позвоните на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.
Побочные эффекты
Как правило, препарат хорошо переносится. Наиболее часто наблюдаются дискомфорт в области желудка, тошнота, головная боль.
Также известны случаи развития метеоризма, вздутия живота, аллергических реакций, анафилаксии, отека Квинке, высыпаний и зуда
5, крапивницы.
При приеме лекарства во время еды и при снижении суточной дозировки некоторые из побочных эффектов проходят.
Результаты исследования и их анализ
До начала терапии препаратами Вестинорм и бетасерк, а также на фоне лечения на 3, 7 и 14-й день приема препаратов производилась оценка неврологического статуса пациентов. В частности, особое внимание уделялось наличию таких симптомов, как: 1) нистагм; 2) нарушение слуха; 3) соматосенсорные нарушения (ощущения зыбкости почвы под ногами, проваливания, покачивания на волнах, хождения по кочкам); 4) вегетативные нарушения (бледность, потливость); 5) глазодвигательные нарушения; 6) нарушение равновесия и координации движений при пробе Ромберга. Данные о динамике распределения больных по наличию вышеперечисленных симптомов на фоне 2-недельной терапии исследуемыми препаратами приведены в табл. 2 (порядковые номера патологических неврологических симптомов соответствуют перечисленным выше).
Как видно из табл. 2, до начала лечения клиническая картина заболевания в основной и контрольной группе была сходной: наблюдались такие патологические неврологические симптомы, как нистагм (по 66,67 % пациентов в обеих группах), нарушения слуха (30,95 % в основной и 33,33 % — в контрольной группе), соматосенсорные патологические симптомы (ощущения зыбкости почвы под ногами, проваливания, покачивания на волнах, хождения по кочкам) (76,19 % пациентов основной и 71,42 % — контрольной групп), вегетативные нарушения (бледность, потливость) — по 59,52 % пациентов в обеих клинических группах. Глазодвигательные нарушения наблюдались у 23,81 % больных основной и 19,04 % — контрольной группы, нарушение равновесия и координации движений при пробе Ромберга — у 85,71 и 83,33 % пациентов в основной и контрольной группах соответственно. Таким образом, до начала терапии обоими препаратами у пациентов в клинической картине заболевания преобладали расстройства равновесия и координации движений, выраженные соматосенсорные и вегетативные нарушения, горизонтальный нистагм (табл. 2).
В ходе 2-недельной терапии препаратами Вестинорм и бетасерк происходило постепенное и примерно равновыраженное в обеих группах уменьшение основных клинико-неврологических проявлений головокружения при вертебробазилярной недостаточности. Так, на 3-й день приема препаратов Вестинорм и бетасерк наметилась тенденция к уменьшению количества и степени выраженности патологических соматосенсорных и вегетативных нарушений, несколько реже выявлялся горизонтальный установочный нистагм (табл. 2). К середине курса лечения обоими препаратами (7-й день приема Вестинорма и бетасерка) происходило более существенное уменьшение этих патологических симптомов и незначительное снижение количества пациентов с нарушением слуха и статодинамическими расстройствами при пробе Ромберга (табл. 2).
По окончании терапии препаратами Вестинорм и бетасерк наблюдалось значительное уменьшение частоты и выраженности патологических соматосенсорных нарушений: они наблюдались лишь у 16,67 % пациентов основной и 19,04 % — контрольной группы. Такая же выраженная динамика наблюдалась и в отношении купирования вегетативных расстройств (уменьшение до 14,28 % в обеих группах к концу лечения) и статодинамических нарушений по пробе Ромберга (35,71 % пациентов основной и 33,33 % — контрольной группы). Достаточно хорошо к концу лечения купировался и горизонтальный установочный нистагм, который на 14-й день терапии сохранялся лишь у 14,28 % пациентов основной и 16,67 % — контрольной группы. В несколько меньшей степени исследуемые препараты влияли на нарушения слуха: к 14-му дню терапии они отмечены у 16,67 % пациентов, получавших Вестинорм, и 14,28 %, получавших бетасерк. Наименьшее влияние исследуемые препараты оказали на патологические глазодвигательные нарушения, которые к концу терапии продолжали наблюдаться у 19,04 % пациентов основной и 16,67 % — контрольной группы (табл. 2).
Таким образом, оба сравниваемых препарата обладали равновыраженным позитивным влиянием на основные клинико-неврологические проявления у больных с головокружениями на фоне вертебробазилярной сосудистой недостаточности. Наибольшее влияние Вестинорм и бетасерк оказывали на патологические соматосенсорные и вегетативные нарушения, горизонтальный нистагм, статическую и динамическую атаксию в пробе Ромберга. Другие патологические клинико-неврологические проявления головокружений на фоне хронической вертебробазилярной сосудистой недостаточности также имели тенденцию к уменьшению, однако эта динамика была менее выраженной.
В процессе клинического исследования суточная частота приступов головокружений у пациентов обеих групп колебалась от 8 (максимальное значение) до их полного отсутствия (табл. 3). Динамика распределения пациентов по частоте приступов головокружения в сутки в ходе 2-недельной терапии препаратами Вестинорм и бетасерк представлена в табл. 3, среднее количество приступов в сутки на разных этапах лечения в основной и контрольной группах — в табл. 4 и на рис. 1.
Как видно из табл. 3, 4, до начала лечения сравниваемыми препаратами частота приступов головокружений составляла: в основной группе — от 2 до 8 в сутки (медиана — 7 приступов в сутки), или в среднем по группе 6,78 ± 1,55; в контрольной группе — от 3 до 8 в сутки (медиана — 7 приступов в сутки), или в среднем по группе 6,69 ± 1,40.
Большинство больных обеих групп до начала терапии сообщали о наличии у них очень частых приступов головокружений: 7 приступов в сутки — у 30,95 % пациентов основной и 26,19 % — контрольной групп, 8 приступов в сутки — у 42,95 и 38,09 % больных обеих групп соответственно (табл. 3).
С первых дней приема препаратов Вестинорм и бетасерк происходило постепенное снижение суточной частоты приступов головокружения. Так, на 3-й день лечения средняя частота приступов головокружения в основной группе составила 5,92 ± 1,31 приступа, в контрольной — 5,90 ± 1,44 (табл. 4, рис. 1). К 7-му дню лечения обоими препаратами зарегистрировано снижение среднего количества приступов до 3,76 ± 1,14 в основной и 3,55 ± 1,36 — в контрольной группах (табл. 4, рис. 1). Также к середине лечения исследуемыми препаратами изменился спектр распределения пациентов по количеству головокружений — с максимумом 4–5 приступов в сутки в обеих группах (табл. 3). После 7-го дня приема препаратов 11,9 % пациентов основной и 14,28 % пациентов контрольной групп отметили наличие дней без головокружений.
По завершении 2-недельного курса лечения отмечено значительное и равновыраженное в обеих группах снижение суточной частоты приступов головокружения (рис. 1): все больные сообщали о наличии у них не более 4 приступов, при этом отсутствие приступов отмечено у 2,38 % больных основной и у 4,76 % — контрольной групп, 1 приступ в сутки — у 1 пациента (2,38 %), получавшего бетасерк, 2 приступа в сутки — у 9,52 % больных основной и 14,28 % — контрольной группы (табл. 3). У большинства больных к концу курса лечения наблюдалось не более 3 (73,81 % больных основной и 76,19 % больных контрольной групп) или 4 (26,19 и 23,81 % пациентов в обеих группах соответственно) приступов головокружений (табл. 3). Таким образом, максимальное значение частоты приступов в конце лечения — 4, минимальное — 0 (отсутствие приступов), медиана — 3 приступа в сутки в обеих группах.
К окончанию курса лечения средняя частота приступов головокружения у пациентов, принимавших Вестинорм, снизилась до 3,09 ± 0,76 приступа в сутки. Количественно близкая динамика наблюдалась и в группе пациентов, принимавших бетасерк, в которой частота головокружений снизилась в среднем до 2,90 ± 0,96 приступа в сутки (табл. 4, рис. 1). В среднем частота приступов головокружения к концу лечения в основной группе снизилась на 3,69, в контрольной — на 3,79 в сутки (табл. 4), что отражает высокую эффективность препаратов в отношении купирования приступов головокружения вследствие хронической вертебробазилярной недостаточности.
Для проверки статистической достоверности различий между частотой приступов головокружения до и после лечения исследуемыми препаратами нами применен парный критерий Стьюдента. Предпосылкой к применению данного критерия явилась проверка соответствия нормальному закону распределения индивидуальных разностей с использованием критерия Шапиро — Уилка с уровнем значимости 0,01. Индивидуальные разности были подчинены нормальному закону распределения, поэтому применение критерия Стьюдента в данном случае оказалось корректным. Значение парного критерия Стьюдента в основной группе составило 2,13, в контрольной — 2,22, что превышает его критические значения для данных степеней свободы (2,02) при уровне значимости 0,05 и позволяет сделать вывод о достоверности различий между частотой головокружений до и после лечения исследуемыми препаратами. Таким образом, при 14-дневной терапии исследуемым препаратом Вестинорм, так же как и при лечении референтным препаратом бетасерк, наступает достоверное уменьшение частоты приступов головокружения у пациентов с вертебробазилярной сосудистой недостаточностью.
У 27 (64,29 %) пациентов основной группы отмечено существенное влияние исследуемого препарата Вестинорм на частоту приступов головокружения к концу 14-дневного курса лечения: купирование приступов у 1 пациента (2,38 %) с исходными 2 приступами в сутки и снижение количества приступов на 50 % и более — у 26 (61,90 %) пациентов. У 18 (42,86 %) больных с исходными 8 приступами и у 6 (14,28 %) с исходными 7 приступами к концу исследования их частота снизилась до 3. Еще у 2 пациентов (4,76 %) с исходными 7 приступами их частота снизилась к концу лечения до 2 в сутки. Таким образом, у данных 27 больных (64,29 %) эффективность Вестинорма можно расценивать как высокую по данному показателю.
У 11 больных (26,19 %) частота головокружений к концу терапии Вестинормом снизилась на 25–49 % от исходных значений: у 2 больных (4,76 %) с 5 исходными приступами в день их частота снизилась до 3, у 2 (4,76 %) с 3 приступами — до 2, у 2 (4,76 %) с 6 исходными приступами — до 4 и у 5 больных (11,90 %) с 7 приступами — до 4. То есть эффективность Вестинорма у этих 11 (26,19 %) пациентов оценена как умеренная.
У 4 (9,52 %) пациентов с исходными 5 приступами головокружений в сутки их частота к концу терапии Вестинормом снизилась лишь до 4 (менее чем на 25 %), что позволило оценить эффективность терапии у них как низкую.
В контрольной группе у 28 (66,67 %) пациентов к концу курса лечения наблюдалось полное купирование приступов головокружения: у двух пациентов (4,76 %) при исходных 6 приступах в сутки, а у 26 (61,90 %) больных частота приступов головокружения снизилась более чем на 50 %. Среди них у 20 (47,62 %) больных с высокой (6–8) частотой приступов их количество снизилось до 3 в сутки, из них исходно у одного пациента (2,38 %) отмечалось 6 приступов в сутки, у 16 (38,09 %) — 8 и у 3 (7,14 %) — 7 приступов в сутки. У 5 (11,90 %) пациентов с исходными 7 приступами их частота снизилась до 2 и еще у одного пациента (2,38 %) с 6 приступами их частота снизилась до одного в сутки. Таким образом, эффективность бетасерка у данных 28 больных (66,67 %) можно расценивать как высокую по данному показателю.
У 9 (21,43 %) больных, принимавших бетасерк, частота приступов снизилась на 25–49 % от исходных величин к 14-му дню приема препарата: у 2 (4,76 %) больных с исходными 6 приступами головокружения в день их частота снизилась до 4, у 3 (7,14 %) больных с 7 приступами до лечения бетасерком их количество уменьшилось до 4, у 3 (7,14 %) пациентов с исходными 4 пароксизмами головокружения в сутки — до 3 и у одного больного с 3 приступами до лечения бетасерком частота пароксизмов головокружения снизилась до 2. Таким образом, эффективность референтного препарата бетасерк у данных 9 (21,43 %) больных можно оценить как умеренную.
У 5 больных контрольной группы (11,90 %) с исходными 5 приступами головокружений в сутки их частота к концу терапии бетасерком снизилась лишь до 4 (менее чем на 25 %), что позволило оценить эффективность терапии у них как низкую.
Таким образом, исследуемый препарат Вестинорм и референтный препарат бетасерк оказывали равновыраженное эффективное влияние на снижение частоты приступов головокружения у пациентов с хронической вертебробазилярной сосудистой недостаточностью.
Степень выраженности (интенсивности) приступов головокружений оценивалась пациентами по шкале Dizziness Handicap Inventory (DHI) (1996). Данные о распределении пациентов в процессе 2-недельного курса лечения (до лечения, на 3-й, 7-й день лечения и после окончании терапии Вестинормом и бетасерком) по интенсивности головокружений согласно балльной оценке этой шкалы приведены в табл. 5 и на рис. 2.
До начала терапии препаратами Вестинорм и бетасерк большинство пациентов интенсивность головокружения оценивали как легкую или умеренную (III и IV балла по шкале DHI): легкая интенсивность приступов наблюдалась у 23,81 % больных основной и 21,43 % — контрольной групп, умеренная — у 50,00 и 54,76 % пациентов обеих групп соответственно. Приступов головокружения более слабой интенсивности (минимальных — II балла DHI) до начала терапии обоими препаратами не наблюдалось ни у одного больного, в то время как выраженные (V баллов по шкале DHI) приступы отмечали по 11,90 % пациентов в обеих группах, а значительно выраженные (VI баллов по шкале DHI) — 14,28 и 11,90 % пациентов обеих групп соответственно (табл. 5, рис. 2).
На 3-й и особенно на 7-й день приема препаратов Вестинорм и бетасерк выявилась тенденция к снижению интенсивности приступов головокружения. Уже на 3-й день приема препаратов значительно снизилось количество больных с выраженными и значительно выраженными приступами головокружения (V–VI баллов по шкале DHI) — по 2 (4,76 %) пациента в каждой группе. На 7-й день приема Вестинорма число больных с приступами легкой интенсивности (III балла) возросло до 30,95 %; в обеих группах по 19,05 % больных впервые отметили значительное уменьшение интенсивности головокружения до минимальной (II балла); также продолжало снижаться количество больных с выраженными и значительно выраженными приступами головокружения (V–VI баллов по шкале DHI) (табл. 5).
К 14-му дню исследования по окончании курса лечения у 1 пациента (2,38 %) в группе Вестинорма и у 2 (4,76 %) в группе бетасерка приступы полностью купировались (I балл по шкале DHI), ни у одного больного не наблюдалось выраженных или значительно выраженных приступов головокружения (V–VI баллов по шкале DHI). У большинства больных (47,62 и 52,38 % в основной и контрольной группах соответственно) наблюдались минимальные признаки головокружения, соответствующие II баллам по шкале DHI. Легкая интенсивность головокружения (III балла по шкале DHI) наблюдалась у 30,95 и 26,19 % пациентов, принимавших Вестинорм и бетасерк соответственно, и умеренная степень (IV балла по шкале DHI) — у 19,05 и 16,67 % пациентов соответственно (табл. 5, рис. 2).
Таким образом, исследуемый препарат Вестинорм и референтный препарат бетасерк оказали существенное и количественно сопоставимое позитивное влияние на выраженность головокружений, проявлявшееся в значительном снижении интенсивности приступов головокружения по шкале DHI у пациентов с хронической вертебробазилярной сосудистой недостаточностью.
Анализ динамики интенсивности приступов головокружения под влиянием 2-недельной терапии препаратами Вестинорм и бетасерк выявил ее снижение более чем на один балл по шкале DHI у 38 (90,47 %) пациентов в каждой из исследуемых групп, что соответствовало высокой и умеренной эффективности сравниваемых препаратов по данному показателю. У 4 больных (9,52 %) в каждой группе к концу 2-недельного курса лечения сохранялась исходная умеренная степень интенсивности головокружений (III балла по шкале DHI), что расценивалось как низкая эффективность.
Осмотр и опрос всех пациентов основной и контрольной групп в ходе настоящего клинического исследования не выявил каких-либо жалоб, неожидаемых побочных реакций, осложнений или явлений непереносимости сравниваемых препаратов Вестинорм и бетасерк при их ежедневном назначении по 1 таблетке 3 раза в день в течение 14 дней.
Больные не предъявляли жалоб на тошноту, рвоту, головную боль и не испытывали каких-либо неприятных ощущений (таких как чувство тяжести в эпигастрии или боль в животе), которые можно было бы связать с действием изучаемых препаратов. Аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы при приеме исследуемых препаратов также не отмечалось. Отсутствие побочных и токсических эффектов под влиянием 2-недельной терапии препаратами Вестинорм и бетасерк подтверждают и данные объективных клинических и лабораторных исследований (табл. 6, 7).
Сравниваемые препараты не оказали отрицательного влияния на основные показатели сердечной деятельности и гемодинамики: по завершении исследования у больных обеих групп не отмечено достоверных изменений показателей частоты сердечных сокращений и артериального давления (табл. 6).
Длительное 2-недельное назначение сравниваемых препаратов не оказало также какого-либо негативного влияния на показатели морфологического состава периферической крови, на уровни ее основных биохимических констант, характеризующих функциональное состояние печени и почек, и не отразилось на показателях клинического анализа мочи (табл. 7).
В целом на основании субъективных жалоб пациентов и результатов объективных клинических и лабораторных исследований переносимость препаратов Вестинорм и бетасерк можно оценить как хорошую у всех пациентов основной и контрольной групп.
Анализ результатов оценки влияния 2-недельного курса терапии Вестинормом и бетасерком на динамику частоты и интенсивности приступов головокружения позволил провести заключительную оценку эффективности лечения в сравниваемых группах, которая представлена в табл. 8.
Так, по завершении исследования у 27 (64,29 %) больных основной и у 28 (66,67 %) больных контрольной группы наблюдалось купирование или снижение частоты приступов головокружения более чем на 50 % и ослабление интенсивности приступов на 1 и более балл по шкале DHI, что соответствовало высокой эффективности.
У 11 (26,19 %) больных основной и 9 (21,43 %) больных контрольной группы частота приступов головокружения снизилась на 25–49 % и интенсивность приступов головокружения уменьшилась на 1 и более балл по шкале DHI, что соответствовало умеренной эффективности.
У 4 (9,52 %) пациентов основной и 5 (11,90 %) — контрольной группы отмечено снижение частоты приступов менее чем на 25 % при почти неизменившейся выраженности головокружения по шкале DHI, что позволило оценить у них эффективность сравниваемых препаратов как низкую (табл. 8).
Таким образом, по спектру и количественной выраженности клинической эффективности, а также по изученным показателям переносимости исследуемый препарат Вестинорм был полностью терапевтически эквивалентным референтному препарату бетасерк.
Вестинорм, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки назначают внутрь, взрослым. Лучше всего пить лекарство после еды, не разжевывая таблетку.
Дозировку и продолжительность терапии определяет лечащий врач, в зависимости от эффективности лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Лучше всего препарат назначать на ранних сроках болезни, чтобы избежать его прогрессирования или снижения остроты слуха у больного.
Инструкция по применению Вестинорма
Суточная дозировка составляет от 24 до 48 мг.
В зависимости от дозы кратность приема варьируется. Например, Вестинорм 24 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки дозировкой 16 мг принимают по 0,5 -1 штуке 3 раза в день. Лекарство, содержанием активного вещества 8 мг пьют по 1-2 таблетке 3 раза в день.
В среднем, продолжительность лечения составляет несколько месяцев. Иногда улучшения в состоянии наступают только после 14-21 дня ежедневного приема таблеток.
Коррекция дозировки для пожилых людей, лиц с заболеваниями печени и почек не требуется.
Особые указания по применению препарата Вестинорм
Пациентам с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе) препарат назначают с осторожностью. В период применения Вестинорма больные с феохромоцитомой и БА должны находиться под медицинским наблюдением. Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью, а также у детей отсутствует. Вестинорм не оказывает седативное действие, не влияет на способность пациента к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа на станках и машинах).
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бетагис
Стугерон
Бетасерк
Бетавер
Вестикап
Бетагистин
Тагиста
Вестибо
Циннаризин
Авиомарин, Цинаризин, Вестикап, Циннаридон, Стугерон, Таблетки от укачивания и тошноты, Бетасерк, Аветид, Акувер.
Отзывы о Вестинорме
Отзывы о препарате хорошие. Его часто принимают пациенты с ВСД, чтобы снять неприятные симптомы, головокружение при проблемах с речью после черепно-мозговых травм.
Отзывы о Вестинорме:
“С такими препаратами от головокружения я давно знакома. Вестинорм мне назначили в дозировке 24 мг, один раз в сутки, в течение десяти дней, а там посмотрим на состояние, как сказал мне врач. Где-то на четвертый день мое состояние заметно улучшилось. Не знаю, может, надо было и дальше продолжать пить препарат, но я прием прекратила, так как прошло ”;
“У меня ВСД + ПА. Очень часто бывают головокружение, прочитала на форуме про Вестинорм. Попробовала – кружиться голова стала реже”;
“Мне 50 лет. Поставили диагноз вертебробазилярная недостаточность. Месяц пила Вестинорм. Не пью уже 2 дня. Головокружение не проходит полностью, но уменьшилось. Появилось больше положений головы, при которых не испытываю головокружения”.
ВЕСТИНОРМ 24МГ ТАБ №30
Инструкция
Торговое название препарата: Вестинорм® (Vestinorm)
Действующие вещества: Betahistine
Фармакотерапевтическая группа: Средство против синдрома укачивания, Средство против синдрома укачивания
Форма выпуска:
По 10 таблеток в блистере. Таблетки по 8 мг. По 3 блистера в пачке. Таблетки по 16 мг и 24 мг. По 3 или 6 блистеров в пачке.
Лекарственная форма:
Таблетки 8 мг N30 (3×10), 16 мг, 24 мг N30 (3×10), N60 (6×10) (блистеры)
Состав:
1 таблетка содержит: Активное вещество: бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг в пересчете на 100% сухое вещество; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Фармакокинетика:
Всасывание При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи. При приеме препарата с пищей максимальная его концентрация (Cmax) ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет всасывание препарата. Распределение Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5%. Биотрансформация После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным. Линейность Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным. Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и при участии людей. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет антагонистическую активность относительно Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов. Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге: фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, во время которых наблюдалось уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.
Показания к применению:
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся такими основными симптомами как головокружение, сопровождающееся иногда тошнотой и рвотой, снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.
Способ применения:
Назначают взрослым внутрь. Суточная доза составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток. Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1-2 таблетки 3 раза в сутки ½-1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки Таблетки принимают после еды, не разжевывая. Дозу и длительность терапии определяет врач индивидуально в зависимости от эффективности терапии. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты наблюдаются при приёме препарата на протяжении нескольких месяцев. Если лечение назначить в начале заболевания, можно предупредить прогрессирование его и/или потерю слуха на поздних стадиях. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы для пациентов этой группы не требуется. Почечная недостаточность Коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность Коррекция дозы не требуется.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, диспепсия; частота неизвестна – жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в животе, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны нервной системы: часто – головная боль. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу и к другим компонентам препарата. Феохромоцитома. Детский возраст, беременность и период лактации (из-за отсутствия достаточного опыта по применению препарата у этих категорий пациентов). Лекарственное взаимодействие: На основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особые указания:
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе требуют тщательного медицинского наблюдения во время лечения Вестинормом. Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных относительно применения бетагистина беременными. Препарат можно принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача. Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата определяют соотношением преимущества кормления грудью/потенциального риска для ребенка. Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует, поэтому не следует назначать его этой возрастной категории. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Бетагистин согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния или эффектов, которые потенциально влияют на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка:
При передозировке могут наблюдаться тошнота, боль в животе, сонливость. Были сообщения о появлении судорог и сердечно-легочных осложнений при намеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими препаратами. Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска: По рецепту.
Производитель: Фармак,ПАО,Украина
Цена Вестинорма
Стоимость препарата составляет примерно 150 гривен за 60 таблеток дозировкой 24 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЛюксФарма* специальное предложение
- Вестинорм таб. 24мг №30
1800 руб.заказать - Вестинорм табл. 16мг N30
1600 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Вестинорм 24 мг N30 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
110 грн.заказать - Вестинорм 24 мг N60 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
204 грн.заказать
- Вестинорм 16 мг N30 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
91 грн.заказать
- Вестинорм 16 мг N60 ПАТ»Фармак», Україна
165 грн.заказать
- Вестинорм 8 мг №30 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
68 грн.заказать
Материалы и методы исследования
Данное клиническое исследование проводилось как открытое, сравнительное, рандомизированное и параллельное. В исследование были включены 84 пациента обоих полов от 18 до 65 лет с наличием не менее 10 приступов головокружения в неделю, возникших вследствие хронической вертебробазилярной недостаточности, находившиеся на стационарном и амбулаторном лечении в Институте неврологии, психиатрии и наркологии АМН Украины. Больные были распределены в основную и контрольную группы по 42 пациента в каждой. Пациенты основной группы получали исследуемый препарат Вестинорм, контрольной группы — референтный препарат бетасерк по 1 таблетке (8 мг) 3 раза в день в течение 14 дней.
Диагноз головокружения вследствие хронической вертебробазилярной сосудистой недостаточности устанавливался на основании жалоб на приступы системного головокружения, которое описывалось больным как ощущение движения собственного тела (вращения, кружения, падения или раскачивания) и/или окружающих предметов вокруг одной из осей трехмерного пространства, нередко в сочетании с ощущением проваливания, зыбкости почвы под ногами. Подтверждением диагноза служило наличие типичных вертеброгенных жалоб: тупая, ноющая боль в шейном отделе позвоночника, ограничение движений головы, усиление боли и появление головокружений при резком сгибании или разгибании шеи, а также при длительной постоянной нагрузке на шейный отдел позвоночника, иррадиация боли в затылочную область, верхние конечности. У больных определялись ограничение объема движений в шейном отделе позвоночника (особенно поворотов и наклонов головы), болезненность остистых отростков и паравертебральных точек на уровне позвоночных двигательных сегментов С3–С7, надэрбовских точек, точек позвоночной артерии, звездчатого узла. Для выявления вестибулярных нарушений проводили пробу де Клейна (проба считалась положительной при появлении спонтанного нистагма при запрокидывании головы назад или поворотах в стороны с последующей ее фиксацией).
Длительность заболевания составляла: до 6 месяцев — 9,52 % больных основной и 11,90 % больных контрольной групп, от 6 месяцев до 1 года — 30,95 % больных основной и 26,19 % больных контрольной групп, более 1 года (1–5 лет) — 59,52 и 61,90 % больных основной и контрольной групп соответственно.
Средняя частота приступов головокружения в неделю у пациентов основной группы была 28,5 ± 9,3, у пациентов контрольной группы — 27,6 ± 9,9.
Из табл. 1 видно, что включенные в исследование пациенты основной и контрольной групп по возрасту, полу и массе тела были сопоставимыми.
Методы оценки клинического и неврологического статуса включали общее клиническое обследование с регистрацией артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и другие физикальные обследования, опрос и клинический осмотр с целью сбора анамнеза, регистрации субъективных жалоб пациента и выявления возможных побочных реакций, оценку неврологического статуса пациентов с учетом наличия или отсутствия: нистагма, нарушений слуха, равновесия и координации движений при пробе Ромберга, соматосенсорных, вегетативных и глазодвигательных нарушений. Оценку показателей, характеризующих приступ головокружения, в частности частоты приступов в сутки и их интенсивности, проводили по шкале Dizziness Handicap Inventory (1996):
I — приступы головокружения не беспокоят;
II — минимальные симптомы головокружения;
III — легкие симптомы головокружения при повороте головы или вставании, которые не нарушают нормальной жизнедеятельности и не сопровождаются вегетативными нарушениями;
IV — умеренно выраженные симптомы головокружения: приступы головокружения продолжительностью до 10 секунд, минимальные ограничения двигательной активности, возможны вегетативные нарушения (тошнота, рвота, нарушение равновесия, головная боль);
V — выраженные симптомы головокружения: приступы головокружения продолжительностью до 30 секунд, умеренные ограничения двигательной активности, вегетативные нарушения в большинстве случаев головокружений (тошнота, рвота, нарушение равновесия, головная боль, нарушение зрения, слабость, падение, онемение в конечностях), беспокойство, тревога по поводу возможной потери равновесия и падения;
VI — значительно выраженные симптомы головокружения: приступы продолжительностью более 30 секунд, всегда сопровождаемые вегетативными нарушениями (тошнота, рвота, нарушение равновесия, головная боль, нарушение зрения, слабость, падение, онемение в конечностях), резкое ограничение двигательной активности, страх по поводу возможной потери равновесия и падения.
Лабораторные методы включали общие клинические анализы крови и мочи и биохимический анализ крови (АЛТ, АСТ, креатинин, холестерин, глюкоза).
Пациенты, участвовавшие в исследовании, получали сопутствующую терапию по показаниям, включавшую: антиагреганты (аспирин), анальгетики, гипотензивные, сердечно-сосудистые средства, физиотерапевтические процедуры. Ряд пациентов принимали препараты, используемые для лечения сопутствующих заболеваний (витамины, вазоактивные средства, хондропротекторы, препараты кальция) в установленной дозе. В процессе исследования пациентам обеих групп не назначались другие препараты, используемые для купирования приступов головокружения: бетагистин, циннаризин, флунаризин, хлорпромазин, диазепам, а также антигистаминные средства.
Статистическая обработка проводилась с использованием методов вариационной статистики. Рассчитывали средние значения показателей (М) и их стандартную ошибку (m). Достоверность различий между средними значениями исследуемых показателей определяли по критерию Стьюдента, оценивая вероятность на уровне значимости не менее 95 % (р ≤ 0,05).
