Тизанидин-тева (Tizanidine-teva)
Фирма-производитель: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)
таб. 4 мг: 20, 30, 50 или 100 шт. Рег. №: ЛП-001812
Клинико-фармакологическая группа:
Миорелаксант центрального действия
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «T4» на другой.
| 1 таб. | |
| тизанидин | 4 мг |
Вспомогательные вещества:
лактоза безводная 115.82 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) SMCC 50 45.15 мг, стеариновая кислота 4.3 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) SMCC 90 45.15 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Тизанидин»
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.
Показания
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Режим дозирования
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Побочное действие
При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях
наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД;
в более высоких дозах
— указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тизанидину.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
Тизанидин-Тева табл 4 мг x30
Тизанидин-Тева табл 4 мг x30 , Код ATX: M03BX02 (Tizanidine) Активное вещество: тизанидин (tizanidine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ТИЗАНИДИН-ТЕВА
таб. 4 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.рег. №: ЛП-001812 от 27.08.12 — Действующее
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
тизанидин 4 мг , Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия Фармако-терапевтическая группа: Миорелаксирующее средство периферического действия Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Фармакологическое действие Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм, снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.
Показания Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра). Коды МКБ-10
Режим дозирования Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут, в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Побочное действие При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД, в более высоких дозах — указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к тизанидину.
Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
Тизанидин-тева 2мг 30 шт. таблетки тева фармацевтический завод прайвэт ко.лтд
Фармакологическое действие
Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.
Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.
Состав и форма выпуска Тизанидин-тева 2мг 30 шт. таблетки тева фармацевтический завод прайвэт ко.лтд
Таблетка — 1 таб.:
- Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,0 мг;
- Вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная); проСолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %); проСолв SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %); стеариновая кислота.
30 шт. в упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «T2» на другой.
Способ применения и дозы
Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней.
Максимальная суточная доза — 36 мг.
Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применение более 24 мг/сут.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.
У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика
Всасывание:
Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) — 1-2 ч. Биодоступность — 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Распределение и метаболизм:
Объем распределения — 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы — 30%.
В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.
Выведение:
Период полувыведения (Т1/2) — 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% — в неизмененном виде, 2,7% — в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 — 14 ч, площадь под кривой «конпеченочных» трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин следует прекратить.
При одновременном применении препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.
При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.
Отмену препарата Тизанидин следует производить постепенно из-за риска развития синдрома «опеченочных» трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — синдром «отмены»*.
При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях — острое нарушение мозгового кровообращения.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.
Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.
При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.
Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).
