Что нужно знать об использовании препаратов тестостерона?

Тестостерон (Testosteronum)

Абсорбция тестостерона со слизистых оболочек и кожи высокая и зависит от лекарственной формы. Применяется в виде тестостерона ундеканоата (внутрь, внутримышечно) и активного тестостерона (накожно).
Около 98% циркулирующего тестостерона связывается с ГСПС и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон. 6% активного вещества после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях.

Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Особенности фармакокинетики при различных путях введения

После приема внутрь

значительная часть тестостерона (в виде эфира ундеканоата) всасывается в тонкой кишке и поступает в лимфатическую систему, тем самым частично минуя первичное прохождение через печень. Из лимфатической системы тестостерона ундеканоат поступает в плазму. В плазме и тканях в результате гидролиза высвобождаются натуральные мужские половые гормоны тестостерон и дигидротестостерон.

Однократный прием 80-160 мг тестостерона ундеканоата приводит к клинически значимому увеличению общей плазменной концентрации тестостерона, максимальная концентрациясоставляет приблизительно 40 нмоль/л и достигается через 4-5 ч после приема. Повышенная концентрация тестостерона сохраняется не менее 8 ч. Период полувыведения — от 10 до 100 мин.

После внутримышечного введения

тестостерона ундеканоат постепенно высвобождается из депо-формы (масляного раствора) и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Уже на следующий день отмечается повышение сывороточной концентрации тестостерона.

По данным двух исследований, у мужчин с гипогонадизмом после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата средние значения максимальной концентрациитестостерона, составляющие 45 и 24 нмоль/л, определяются через 7 и 14 дней соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона снижаются с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 53 дня.

После повторных внутрмышечных инъекциях 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам с гипогонадизмом с интервалом между инъекциями 10 недель равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения максимальной и минимальной концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, составляющим примерно 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

При накожном нанесении

степень абсорбции тестостерона составляет от 9 до 14% от нанесенной дозы. После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и циркадианные изменения содержания эндогенного тестостерона. Наружное применение тестостерона позволяет избежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способе его введения. В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение тестостерона не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм.

Применение 50 мг тестостерона наружно вызывает среднее увеличение его концентрации в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л). После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего использования. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после нанесения последней дозы. Основными активными метаболитами тестостерона при накожном его нанесении являются дигидротестостерон и эстрадиол.

Плюсы приема

1. Мышцы растут.
2. Жировая прослойка становится меньше.
3. Появляются желанные «кубики».
4. Повышается уровень силовых показателей.
5. Увеличивается сексуальное влечение и активность.
6. Холестерин снижается.
7. Минимальный риск сердечных болезней.

Действие компонента не очень длительное и это является его главным недостатком, если сравнивать с другими стероидами. Второй, не менее главный недостаток — довольно высокая цена. Уколы обычно выполняют с дневным интервалом. Этот гормон может использоваться в двух периодах: на рост массы и при «сушке».

Поскольку каждый организм реагирует по-разному, столь выраженное короткое действие тестостерона может являться и плюсом. Ведь не каждый организм может нормально среагировать на инородный компонент. Может возникнуть аллергическая реакция, которая впрочем, может пройти так же быстро.

Несомненным плюсом (конечно, при правильной и грамотной дозировке препарата) является практически полное отсутствие отеков. Прием данного лекарства не вызовет мгновенного увеличения роста мышц на несколько килограммов, его действие пройдет максимально деликатно, качественно и «сухо». Наиболее положительное действие можно ощутить почти сразу, после первого укола. Поэтому по этим причинам, бодибилдеры используют другой компонент: энантат. А компонент, описываемый в статье, используется, когда необходимо «просушить» тело от излишних жировых прослоек. Он подойдет абсолютно всем спортсменам, от неопытных до более высокого уровня.

Как принимать

Данный анаболик лучше принимать курсами и в комбинации с другими лекарствами: так усилится их химическая активность. Оптимальная дозировка для начинающих — пятьдесят миллиграмм, принимая через день, когда для более опытных спортсменов обычная ежедневная доза составляет более ста миллиграмм.

Очень важный пункт — прием препаратов, блокирующих появление женских половых гормонов: антиэстрогены. Наиболее встречаемый — Провирон. Если их не принимать, может развиться гинекомастия (чрезмерное развитие молочных желез, как у женщины), отечность. Антиэстрогены нужно начинать принимать со второй недели после начала приема анаболика. Как только курс приема препарата закончится, проводится восстанавливающая терапия. В это время принимается другой препарат — тамоксифен.

Чтобы сохранить набранную массу и не допустить образование повторной жировой прослойки в области живота, желательно принимать блокаторы кортизола (стрессового гормона). Ну и конечно — индивидуальный режим спортивного питания, исключающий все вредное.

Сочетание и действие при приеме с другими препаратами

Если применять этот анаболик, чтобы значительно «просушить» свое тело, то он хорошо сочетается со следующими препаратами:

• Станозолол (запрещенный в спорте анаболик, стероид и допинг).
• Тренболон ацетат (наиболее действенный анаболик для повышения силовых показателей и прироста мышц).
• Мастерон (сильнейший андроген)
• Примоболан (анаболик более мягкого действия, подходящий для новичков).

Как принимать анаболик новичкам:

1. Сначала — пятьдесят миллиграмм главного компонента согласно инструкции.
2. Тридцать миллиграмм Станозолола. Но начинать следует с десяти миллиграмм и постепенно довести до нужной дозировки.
3. После шести недель прием анаболиков отменяется и проводится восстановительная терапия.

Главным плюсом курсового приема препаратов является положительный эффект одновременного приема, чем если бы они принимались по отдельности. К тому же побочные эффекты весьма минимальны. Среди опытных спортсменов встречаются и такие, которые колют медикамент прямо в нужные мышцы, хотя эффективность такого приема еще не доказали. Любые анаболические лекарства проявляются только после всасывания в кровоток. Эффекта их влияния непосредственно на мышечную систему не наблюдается, иначе бы наблюдалась полная ассиметрия роста (если использовать синтол).

Распространенные «побочки»

Наиболее распространенная жалоба — болевой синдром в том месте, где произведен укол. Повышение уровня агрессии. Главными «побочками» Пропионата являются их преобразование в женские половые гормоны и ДГТ. Это и вызывает следующие неприятные последствия:

• Гинекомастия (увеличение молочных желез).
• Сильная угревая сыпь.
• Убывание волос на голове.
• Сильный рост волос на других частях тела.
• Увеличение предстательной железы.
• Появление вторичных половых признаков (если стероид используется женщинами-бодибилдерами).

Особенностью медикамента является то, что он блокирует производство тестостерона — самого главного компонента мужского организма. Восстановление происходит через пару-тройку месяцев после того, как закончить прием препарата. Если курс длительный, то необходимо вводить дополнительные лекарства: гонадотропин 50 МЕ (со второй недели. Частота курса ежедневная, разовая). Риск для печени и почек минимален. Женщинам принимать его не стоит.

Перекрестное лекарственное взаимодействие

Рифампицин, барбитурат, Фенилбутазон, Карбамазепин и Фенитоин уменьшают терапевтический эффект.

Если пациент страдает гипогинадизмом, то специалисты должны назначить дополнительно с эстрогенами и стимуляторами щитовидной железы.

Витамины, анаболики, фосфор и кальций усиливаются под действием препарата.

Элиминация циклоспорина замедляется из-за тестостерона.

Андрогены требуют уменьшение дозировки гипогликемизирующих средств.

Тестостерон может влиять на обмен веществ некоторых лекарств. Пероральные антикоагулянты иногда требуют снижение дозы.

Из-за перекрестного взаимодействия с кортикостероидными или адренокортикотропными гормонами могут появиться отеки.

Алкоголь и барбитураты уменьшают активность описываемого препарата.

Предупреждения

У каждого медицинского продукта есть свои противопоказания. Данный стероид — не исключение. Во-первых, он категорически противопоказан детям. Во-вторых, лечение возможно исключительно по врачебной рекомендации. Данная информация представлена исключительно в ознакомительных целях и имеет своей целью снизить риск «побочек» и сопутствующих осложнений.

При подготовке данной статьи использовались материалы и статьи из открытых интернет-источников, а также выдержки из учебных пособий русских и зарубежных авторов.

Примечания[править | править код]

1. Korenchevsky V, Dennison M, Eldridge M (1937). «The prolonged treatment of castrated and ovariectomized rats with testosterone propionate». Biochem. J. 31 (3): 475–85. doi:10.1042/bj0310475. PMC 1266958 Freely accessible. PMID 16746360.
2. Eberhard Nieschlag; Hermann M. Behre; Susan Nieschlag (26 July 2012). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press. pp. 9,315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
3. William Llewellyn (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 357–361,413,426,607. ISBN 978-0-9828280-1-4.
4. Пушкарь Д. Ю., Сегал А. С. Современные возможности коррекции возрастного андрогенного дефицита у мужчин //Эффективная фармакотерапия. – 2010. – №. 32. – С. 16-21.
5. Eberhard Nieschlag; Hermann M. Behre; Susan Nieschlag (13 January 2010). Andrology: Male Reproductive Health and Dysfunction. Springer Science & Business Media. pp. 441–446. ISBN 978-3-540-78355-8.
6. Behre HM, Abshagen K, Oettel M, Hübler D, Nieschlag E (1999). «Intramuscular injection of testosterone undecanoate for the treatment of male hypogonadism: phase I studies». Eur. J. Endocrinol. 140 (5): 414–9. doi:10.1530/eje.0.1400414. PMID 10229906.
7. Байрамов А. А., Кузнецова Н. Н. Андроген-зависимое влияние м-холинолитика метамизила на биоэлектрическую активность головного мозга //Психофармакология и биологическая наркология. – 2006. – Т. 6. – №. 1-2.
8. https://www.fitnessuncovered.co.uk/performance-drugs/profiles/testosterone-propionate
9. J Clin Endocrinol Metab. 1997 Feb;82(2):407-13.
10. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Mar;282(3):E601-7.
11. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2004 May;7(3):271-7.
12. Heart. 2004 Aug;90(8):871-6.
13. https://iron-set.com/farmakologiya/propik
14. Pope, H.G, Kouri, E.M., & Hudson, J.I. (2000). Effects of supraphysiologic doses of testosterone on mood and aggression in normal men: A randomized controlled trial. Archives of General Psychiatry, 57, 133-140

Показания к применению

Препарат предназначен как для мужчин, так и для женщин.

Инъекции тестостероном для сильного пола назначаются, когда замечено отставание в половом развитии, сбои в функционировании половой системы, климакс, а также болезни сосудов и нервов. Лекарственный препарат назначают, когда обнаружены гипертрофия простаты, акромегалия, евнухоидизм, импотенция (развывшейся из-за эндокринных сбоев), при синдроме после хирургической кастрации и маленьком количестве спермы.

Уколы тестостерона для женщин нужны для терапии расстройств нервов и сосудов, которые были вызваны климаксом, а также для купирования онкологии яичников и груди. Дополнительно основной действующий компоннет останавливает кровотечения из матки у женщин в возрасте, а также устраняет мастопатию, сопровождающуюся напряжением грудных желез во время ПМС, миому матки и разрастание клеток эндометрия.

Отзывы

Если отмечать хорошее влияние на организм, люди чаще всего отмечают следующее:

1. Мышечная масса существенно увеличивается.
2. Отсутствие отечности.
3. Рост «сухой» массы.
4. Повышение уровня выносливости, сексуального влечения.
5. Безболезненность инъекций.
6. Повышение стимула к тренировке.
7. Доступная цена.

Естественно, отмечается, что лучше всего данный анаболик работает в комбинации. Например, при комбинации Пропионата с Винстролом в таблетках исключается отечность: медикамент ее выводит. При сочетании с Туринаболом повышается уровень выносливости.

Самыми популярными и эффективными марками называют Тестостерона Пропионат от Фармак (Украина), Тестопин (Индия), и Пропионат из Ирана.