Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Аптека в воскресенье и праздничные дни не работает.

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Моксонидин-ЛФ (Moxonidine-LF)

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.

Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % — в неизмененном виде и 13 % — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Моксонидин-ЛФ таблетки п/о 0,2мг №10х3

Наименование

Моксонидин-ЛФ табл.покр.пл.обол.0,2мг в конт.яч.уп №10х3

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, cветло-розового цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,2 мг).

Основное действующее вещество

Моксонидин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг.

Дозировка

0,2мг

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0,2 мг и суточная доза моксонидина 0,4 мг. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки. Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

Применение при беременности и в период лактации

Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. В ходе исследований на животных выявлены эмбриотоксические эффекты. В целях предосторожности прием моксонидина во время беременности не рекомендуется. Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью

Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина. Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется. Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции. При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая печеночная недостаточность, нестабильная стенокардия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, беременность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами. Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: моксонидин – 0,2 мг. вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат; для дозировки 0,2 мг опадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Побочное действие

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — 1/1000 —

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Моксонидин ФТ

Фармакодинамика

Моксонидин, как показано на различных моделях животных, является мощным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные убедительно свидетельствуют, что местом проявления антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система. Установлено, что моксонидин избирательно взаимодействует с I1-имидазолиновыми рецепторами, расположенными в стволе головного мозга. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сосредоточены в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга – области, отвечающей за центральную регуляцию периферической симпатической нервной системой. Связывание моксонидина с I1-имидазолиновыми рецепторами приводит к подавлению активности симпатических нервов (показано для сердечных, висцеральных и ренальных симпатических нервов).

Моксонидин отличается от других антигипертезивных средств центрального действия более низким сродством к центральным альфа2-адренорецепторам в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами; альфа2-адренорецепторы являются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные нежелательные реакции антигипертензивных препаратов центрального действия, такие как седативный эффект и сухость во рту. В организме человека моксонидин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь моксонидин быстро абсорбируется. У человека всасывается около 90% дозы моксонидина при пероральном введении; он не подвержен эффекту первичного прохождения через печень, а его биодоступность составляет 88%. Приём пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.

Распределение: только около 7% моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг). Максимальные концентрации моксонидина в плазме крови достигаются через 30 – 180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.

Метаболизм: около 10 – 20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазолинового кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.

Выведение: моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся через почки. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 часов после приема и около 1% выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина приблизительно составляет 50 – 75%. Средний период полувыведения моксонидина из плазмы крови составляет 2,2 – 2,3 часа, период полувыведения почками 2,6 – 2,8 часов.

Фармакокинетика у пожилых пациентов Незначительные различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и здоровых лиц молодого возраста не имеют клинической значимости. Поскольку кумуляции моксонидина не происходит, при сохранении нормальной функции почек нет необходимости в корректировке дозы.

Фармакокинетика у детей Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек При умеренно сниженной функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 – 60 мл/мин) AUC увеличивался на 85%, а клиренс уменьшался на 52%. У таких пациентов следует тщательно контролировать гипотензивный эффект моксонидина, особенно в начале лечения. Дозы следует корректировать индивидуально для этих пациентов, максимальная суточная доза не должна превышать 0,4 мг, а максимальная разовая доза — 0,2 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) клиренс снижается на 68 %, а период полувыведения увеличивается до 7 часов. У этих пациентов начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки и по клиническим показаниям и хорошей переносимости может быть увеличена максимально до 0,3 мг в день. Гипотензивный эффект моксонидина следует тщательно контролировать, особенно в начале лечения.