Ницерголин лиофилизат д/р-ра д/ин 4мг 5мл №5 + раств-ль
Состав
На 1 ампулу активное вещество: ницерголин — 4,0 мг; вспомогательные вещества: винная кислота — 1,04 мг, лактозы моногидрат — 30,0 мг.
Фармакокинетика
90% ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к ?-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Соотношение значений площади под кривой «конпервом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. Биодоступность составляет около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (MMDL) — от 2 до 4 ч. Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (20%) — через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных). С осторожностью: Гиперурикемия или падагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты. Одновременный приём с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно, внутриартериально. Внутримышечно — 2-4 мг два раза в сутки. 4 мг растворяют в 2 или 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Внутривенно капельно — 4-8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток. Внутриартериально — 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить медленно в течение не менее 2 мин. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. При острых нарушениях и при невозможности приема препарата внутрь необходимо начать курс лечения с парентерального введения препарата с последующим переходом на прием пероральной лекарственной формы. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ? 2 мг/дл) суточную дозу снижают на 25-50%.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
После внутривенного введения ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут после инъекции из-за возможной ортостатической гипотензии. В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов. Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ2?-рецепторам серотонина. При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).
Описание
Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета, без запаха.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Применение у детей
Противопоказано детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Компания ДЕКО, ООО
Фармакодинамика
Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (тошнота, диарея), запор, ощущение дискомфорта в животе. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница). Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение жара. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь. Местные реакции: при внутривенном введении — флебит; при внутримышечном введении — болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции. Прочие: «приливы» крови к коже лица, заложенность носа, развитие фиброза, симптомы эрготизма: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ницерголин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие
Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств. Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния. Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметиков под постоянным контролем артериального давления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управления автомобилем).
Ницерголин
Лекарственное средство ницерголин с одноименным МНН представляет собой производное алкалоидов спорыньи, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием и выступающее в роли корректора нарушений кровообращения головного мозга. Оказывает сосудорасширяющее действие (в первую очередь — в отношении артерий головного мозга), улучшает кровообращение в микроциркуляторном сосудистом русле. Входящий в состав ницерголина остаток никотиновой кислоты обладает прямым спазмолитическим действием на мышечный каркас резистивных сосудов (концевые артерии, артериолы, капилляры и венулы), увеличивает их проницаемость в отношении глюкозы, в особенности — сосудов головного мозга и конечностей. Препарат улучшает церебральный, почечный и легочный кровоток, снижает резистентность центральных сосудов, стимулирует артериальное кровообращение, способствует увеличению доставки глюкозы и кислорода к головному мозгу и другим органам и тканям, улучшат кровоток в конечностях, в т.ч. при недостаточности кровообращения ввиду развившихся функциональных артериопатий (поражений артериальных стенок). В рекомендованных инструкцией по применению дозах ницерголин не влияет на артериальное давление. У гипертоников может вызывать плавное его снижение до определенных пределов. При длительном использовании препарата (2-6 месяцев) отмечаются положительные сдвиги у пациентов с деменцией (устойчивым снижением познавательной деятельности). Ницерголин подавляет способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию).
Ницерголин выпускается в двух лекарственных формах: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и таблетки.
Раствор вводится внутримышечно, внутривенно капельно и внутриартериально. Вряд ли кто-то в домашних условиях будет делать себе капельницу, а тем более внутриартериальные инъекции, поэтому данные лекформы находят свое применение, главным образом, в стационарах. Что же до внутримышечного способа доставки действующего вещества в организм, то после растворения субстанции в изотоническом растворе (он вкладывается в упаковку) вводится 2-4 мг препарата. Кратность введения — дважды в сутки. Терапевтический эффект развивается постепенно. Длительность фармакотерапии — не менее 2 месяцев. Режим дозирования пероральной лекарственной формы ницерголина устанавливается индивидуально. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 5-10 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения — более 2-3 месяцев. Стандартной тактикой фармакотерапии с применением ницерголина является начальное использование инъекционной формы с последующим переводом пациента на таблетированую форму.
Следует отметить, что для пациентов с недостаточной функцией почек и пожилых пациентов требуется коррекция стандартного режима дозирования в сторону снижения используемых доз. Индикатором для этого служит показатель уровня сывороточного креатинина: если он выше 2 мг/дл, то необходимо снижать дозу. После внутримышечного или внутривенного введения ницерголина пациент должен несколько минут находиться в положении лежа. При длительном лечении пациент периодически (каждые полгода или чаще) должен проходить медицинское обследование на предмет возможного снижения дозы или прекращения приема препарата.
Ницерголин лиоф д/р-ра для в/м введ 4мг амп. в комп.с растворителем уп.конт.яч. N5
Владелец регистрационного удостоверения
НПО МИКРОГЕН (Россия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Ницерголин (Nicergoline)
Описание
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
1 амп.
ницерголин 4 мг
Растворитель:
натрия хлорида р-р 0.9% (5 мл).
4 мг — ампулы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) — пачки картонные.
Показания
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).
Противопоказания к применению
Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.
Фармакологическое действие
Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения — 2-3 мес и более.
В/м — по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а — 4 мг.
В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем — внутрь в качестве поддерживающей терапии.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.
Со стороны ЦНС:
нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.
Аллергические реакции:
эритема, крапивница.
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.
При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.
Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.
Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Ограничения для пожилых пациентов — С осторожностью.
Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
