Влияние витамина С и флавоноида Кверцетина на иммунитет при Covid-19

Флавоноиды – мощное оружие в борьбе с атеросклерозом, онкологией, сердечно-сосудистыми и неврологическими заболеваниями. Особенно благоприятное воздействие на организм оказывает применение одного из них – кверцетина.

Это вещество предупреждает повреждение и гибель нервных клеток, развитие варикоза, производит яркий противовоспалительный, антиоксидантный, противовирусный и противоопухолевый эффекты. Поэтому присутствие в ежедневном рационе даже минимальных порций биофлавоноида способно избавить от множества проблем.

Польза для организма

Кверцетин (Quercetin) – гликозид группы витаминов P. Помогает бороться со старением, укрепляет стенки капилляров, обладает мембраностабилизирующим и ярким регенеративным действием. Ускоряет это вещество и заживление слизистой оболочки, предупреждает разрушение костной ткани при суставных патологиях.

Соединение также схоже с рутином, понижает высокое кровяное давление, защищает клетки мозга от повреждения и оказывает эстрогеноподобное влияние. Поэтому его врачи часто назначают при лучевой терапии.

Больше информации о полезных свойствах растительного флавоноида вы можете получить из видео:

Кверцетин гранулы — видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка

Показания к приему

В медицинской практике применение кверцетина не редкость. Как монопрепарат его используют для предупреждения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, вызванных продолжительным приемом нестероидных средств с противовоспалительным действием (НПВС).

В качестве компонента комплексного лечения quercetin принимают при следующих нарушениях:

• местные лучевые поражения и ожоги после воздействия рентген- и радиотерапии;
• онкология;
• заболевания слизистой оболочки рта и языка (стоматиты, глоссит), пародонтоз;
• вирус гепатита B;
• варикоз глубоких вен нижних конечностей;
• системная красная волчанка;
• гнойные воспаления мягких тканей;
• язвенный колит;
• хронический гломерулонефрит;
• вегетососудистая (нейроциркуляторная) дистония;
• суставные патологии (артрит);
• тромбофлебит;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС), стенокардия, аритмия;
• сезонная аллергия;
• нейрорефлекторные проявления остеохондроза позвоночника (прострелы, нарушения чувствительности, недостаточность кровообращения в конечностях, экстракардиалгия).

Еще одним показанием к применению кверцетина является климактерический синдром. Биофлавоноид уменьшает неприятные симптомы, предупреждает нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы, восстанавливает функцию половых желез, избавляет от неврастении.

Now Foods, Кверцетин с бромелаином, 240 растительных капсул

★★★★★

2 931 руб.

Подробнее

Рак

Препараты на основе растительного полифенола используются как для профилактики, так и для лечения рака, снижения послеоперационных осложнений и при получении химиотерапии онкологических заболеваний.

Внимание! В исследованиях доказано, что употребление добавок с кверцетином замедляет развитие лейкемии и опухоли грудной железы.

В 1996 году медицинское издание Clinical Cancer Research опубликовало работу доктора Д. Р. Ферри, доказывающую уникальную способность quercetin восстанавливать функциональность пораженных раком клеток. Многие специалисты также считают, что сочетание полифенола с противоопухолевым препаратом Дазатинибом усиливает терапевтический эффект последнего и ускоряет выздоровление или продлевает период жизни.

Ревматоидный артрит

При артрите любого типа в организме происходят аутоиммунные реакции, сопровождающиеся воспалением суставных тканей и сильным дискомфортом. Для облегчения состояния и восстановления работоспособности требуется как можно быстрее блокировать деструктивный процесс, усилить антиоксидантную защиту, ускорить регенерацию пораженных хрящей. Со всем этим справляется кверцетин.

Блокируя действие гистамина, флавоноид предупреждает разрушение костей, облегчает боль, устраняет утреннюю скованность движений, продлевает период работоспособности.

Борьба со старением

С возрастом в организме становится все больше сенесцентных (старых) клеток. Это закономерное явление связано с влиянием свободных радикалов и ослаблением иммунной системы. Состарившиеся клетки перестают делиться и могут мутировать. А накопление фибробластов в кожном покрове служит причиной появления морщин. Поэтому так важно постоянно снижать количество сенесцентных клеток.

Для этой цели разработаны специальные препараты-сенилитики (Дазатиниб), однако кверцетин справляется с задачей омоложения не хуже. Благодаря уникальным антиоксидантным свойствам, флавоноид уничтожает стареющие клетки, замедляет кальцификацию сосудов, улучшает синтез коллагена и эластина.

Исследования на мышах показали высокую эффективность комплексного применения кверцетина с Дазатинибом. Комбинация препаратов не только удаляет отработавшие клетки, но и снижает риск смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, ускоряет восстановление.

Doctor’s Best, Кверцетин с бромелаином, 180 растительных капсул

★★★★★

1 747 руб.

Подробнее

Кверцетин 250мг капсулы 90шт — Инструкция

Лекарственная форма

Капсулы, 90 штук в упаковке.

Состав

1 капсула содержит 250 мг активного вещества Кверцетин.

Фармакологическое действие

Флавоноид кверцетин является агликоном многих растительных флавоноидных гликозидов, в том числе рутина, и относится к витаминным препаратам группы Р.

В результате капилляростабилизирующих свойств, связанных с антиоксидантным, мембраностабилизирующим воздействием, препарат снижает проницаемость капилляров. Кверцетин обладает противовоспалительным эффектом благодаря блокаде липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза лейкотриенов, серотонина и других медиаторов воспаления.

Кверцетин оказывает противоязвенное действие, связанное с применением нестероидных противовоспалительных средств, а также радиопротекторную активность (после рентген и гамма-облучений).

Кардиопротекторные свойства кверцетина связанные с повышением энергетического обеспечения кардиомиоцитов благодаря антиоксидантной влияния и улучшению кровообращения.

Репаративные свойства кверцетина заключаются в ускорении заживления ран. Препарат может влиять на процессы ремоделирования костной ткани, он проявляет стойкую иммуномодулирующую активность. Экспериментально определены также диуретические, спазмолитические, антисклеротические свойства. Кверцетин способен нормализовать артериальное давление и стимулировать высвобождение инсулина, ускорять агрегацию тромбоцитов, угнетать синтез тромбоксана.

Кверцетин также связывается с рецепторами эстрогенов.

Показания к применению

В комплексном лечении:

• Для предотвращения эрозивно-язвенным поражением верхних отделов пищеварительного тракта, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств;
• Местных лучевых поражений после рентген и гамма-лучевой терапии и их профилактики;
• пародонтоза, эрозивно-язвенных заболеваний слизистой оболочки ротовой полости;
• гнойно-воспалительных заболеваний мягких тканей
• климактерического, вертебрально-болевого синдрома, нейрорефлекторных проявлений остеохондроза позвоночника;
• хронического гломерулонефрита;
• нейроциркуляторной дистонии, ишемической болезни сердца, стенокардии напряжения
• II-III функционального класса.

Способ применения и дозировка

Принимать препарат следует взрослым во время приема еды 2 раза в день по 1 капсуле. Срок приема — 30 дней. При необходимости дозу можно увеличить до 3 капсул в день.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кверцетина и другим компонентам препарата, а также к препаратам с Р-витаминной активностью.

Беременность и кормление грудью

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью. При необходимости назначения препарата кормление грудью на период лечения следует прекратить.

Побочные реакции

Могут возникать головная боль, ощущение покалывания в конечностях, тошнота, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении кверцетина:

• с препаратами аскорбиновой кислоты наблюдается суммирование эффектов
• с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;
• с дигоксином повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
• с циклоспорином повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
• с паклитакселом — воздействие на метаболизм последнего;
• с верапамилом повышается биодоступность последнего;
• с тамоксифеном повышается биодоступность, снижается метаболизм и вывод последнего.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Категория отпуска

Без рецепта.

Противопоказания и меры предосторожности

В инструкции к препаратам на основе кверцетина указан ряд состояний, при которых флавоноид запрещен:

• повышенная чувствительность к рутину;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 16 лет;
• артериальная гипотензия.

Безопасная доза кверцетина для беременных женщин неизвестна. Поэтому будущим матерям, вынашивающим ребенка, нужно с осторожностью относиться к добавке и не принимать средство без разрешения врача. Предполагается, что во время гестации quercetin намного безопаснее получать из продуктов питания, чем из БАДов.

Противопоказанием к приему является и несовершеннолетний возраст. Поэтому детям и подросткам кверцетин не назначают. Педиатры стараются не рисковать и не использовать недостаточно изученное лекарство при лечении маленьких пациентов.

Внимание! В составе препаратов на основе кверцетина часто присутствует сахар, что может быть опасным для людей с непереносимостью фруктозы и сахарным диабетом.

Другим противопоказанием к приему является гипертензионно-гидроцефальный синдром мальабсорбции.

Кверцетин и воспаление

Как возникает воспаление в организме

Ухудшение здоровья связано с открытием кишечного барьера, в результате чего вещества из пищевых продуктов и добавок в них распознаются как вражеская молекула, то есть антиген. В такой ситуации нескоординированная иммунная система начинает бороться с нарушителем, что часто приводит к увеличению провоспалительных цитокинов, таких как IL-2, IL-6 или IFN-гамма. Воспаление, сопровождающее выполнение тяжелых тренировок, представляется желательным явлением. Это приводит к реконструкции тканей и дает наращивать сильные мышцы. Однако нужно толстой линией отделить воспаление, сопровождающее микроповреждения мышечной массы. Возникшее после интенсивной тренировки, от хронического воспаления, которое сравнивают с пожаром, который невозможно потушить. Воспаление возникает в результате:

• ушиб,
• когда целостность ткани нарушена из-за внезапного неблагоприятного вектора силы.
• неправильная гигиена полости рта, когда кариес, сухость лунок и инфекции, связанные с лечением корневых каналов, вызывают воспаление.
• паразитарные инфекции, иногда трудно диагностируемые из-за относительно малой чувствительности тестов, повышенной проницаемости кишечного барьера, когда повышенный уровень маркеров, таких как зонулин или альфа-1-антитрипсин, показать масштаб проблемы.

Учитывая образ жизни человека, частой причиной хронического воспаления представлена диета, со стимуляторами, кофе, алкоголь и энергетические напитки. А также антипитательными ингредиентами, включая сахар, пшеницу, трансжирные кислоты. Много пищевых лектинов и молочных продуктов. Фармакотерапия, включающая НПВП, антибиотики и ИПП, также отрицательно влияет на микробиом. Возникшее в результате кишечное повреждение исправляют как можно скорее с помощью правильно подобранной диетической терапии, которая состоит из элиминационно-ротационной диеты и терапии восстановления кишечного барьера, основанной на использовании антиоксидантов, пробиотических препаратов, молозива и короткоцепочечных жирных кислот. Иногда начинают естественное противовоспалительное — безопасно для нашей кишечной экосистемы. Здесь возникает вопрос о флавоноидах, таких как кверцетин. Это соединение известно благотворным действием.

Кверцетин

Кверцетин, классифицируемый как флавон, также представляет флавоноидные соединения, часто используемых в аптеке. Благодаря структуре кверцетин считается примером того, как пространственная структура влияет на биологические свойства химических соединений. Наличие двойной связи в С-кольце усиливает антиоксидантные свойства кверцетина. Присутствие гидроксильной группы в положениях 3, 5, 7, 3 ‘, 4’ не только влияет на антиоксидантные свойства, но также увеличивает хелатирующую способность двухвалентных металлов. Это важно, потому что хелатирование двухвалентных катионов, катализирующих периоды окисления, влияет на ингибирование окислительных процессов, которые чаще дают негативное влияние на клетки.

Действуя многомерно, кверцетин дает усиление защитных действий, происходящих в организме, и главным представлена регуляция эпигенетических изменений в организме. Это явление относится к процессам, происходящим в результате изменения экспрессии генов, а не самого генетического кода. Это означает, что эпигенетические изменения, вызванные факторами окружающей среды, связаны с развитием опухолевых болезней. Следуя этому примеру, выяснилось, что вещества, которые управляют эпигенетическими изменениями, положительно влияют на снижение вероятности возникновения рака и поддерживают период лечения. Результаты недавних исследований показывают, что метилирование нескольких типов генов-супрессоров опухолей проявляют влияние на состояние рака. Кверцетин продемонстрировал способность ингибировать метилирование генов-супрессоров. Способность кверцетина ингибировать и деметилировать эти гены может помочь как в профилактике, так и в лечении рака.

Еще одна функция кверцетина при раке заключается в том, что кверцетин помогает нормальной транскрипции генов. Это первый шаг к экспрессии гена P53, также популярного как ген подавления опухоли. Функция генов-супрессоров, как следует из названия, заключается в защите клеток против злокачественных новообразований и образования опухолей. Нарушения гена Р53, подавляющего опухоль, представляется распространенной аномалией, наблюдаемых при раке человека, как это уже было продемонстрировано в 1998 году Брэем, Шорлом и Холлом. Введение кверцетина людям приводит к усилению транскрипции гена подавления опухоли P53 за счет стимуляции веществом под названием Nrf2. Помогает регулировать экспрессию генов. Кроме того, кверцетин владеет антиоксидантными способностями. Хотя малые концентрации этого флавона владеют антиоксидантным действием, превышенные концентрации вызывают прооксидантные эффекты. Эти окислительные эффекты полезны, потому что действие представляется противораковым- что означает подавляют рост рака. Превышенная концентрация кверцетина приводит к окислению до веществ, называемых о-хинонами. Эти соединения продемонстрировали эффект апоптоза, запрограммированной смерти, раковых клеток, тесно связаны с реакцией тирозиназы с кверцетином с образованием о-хинонов, которые затем проявляют противораковое действие на клетки меланомы, как было подтверждено в 2021 году Харрисом. Донован, Бранко, Лаймс и Берд.

Формы выпуска

Существует несколько форм выпуска добавки. В аптеках России проще купить препарат в виде таблеток — Квертин. Согласно инструкции по применению, он содержит 40 мг кверцетина в каждой пилюле. Лекарство медленно всасывается, но производит пролонгированный эффект, удобно в приеме и не требует дозировки.

Интересной лекарственной формой являются гранулы. Их можно растворять в жидкости, использовать внутрь и наружно. Принимают препарат только с водой, дозируя в граммах или отмеряя чайной ложкой, что не всегда удобно для пациента.

Кверцетин в капсулах чаще всего выпускают иностранные производители. Находящийся в оболочке порошок защищен от влияния желудочного сока, не содержит дополнительных веществ и редко вызывает аллергию, а также иные побочные эффекты.

Влияние витамина С и флавоноида Кверцетина на иммунитет при Covid-19

Недавние исследования показали, что совместное использование аскорбиновой кислоты (витамина С) и кверцетина (витамина Р) усиливает противовирусные и иммуномодулирующие свойства этих веществ, повышая эффективность друг друга.

Оба эти вещества, необходимые для правильного функционирования иммунной системы, были открыты еще в 30-е годы прошлого столетия венгеро-американским биохимиком Альбертом Сент-Дьёрди, который в последующем стал лауреатом Нобелевской премии.

В настоящее время хорошо известно, что витамин С имеет противовирусные свойства. Он поддерживает активность лимфоцитов, повышает производство интерферона-α, модулирует цитокин, уменьшает воспаление, улучшает и восстанавливает функцию эндотелия и митохондрий. Он играет важнейшую роль в реакции на стресс и показал многообещающие результаты при профилактике и лечении больных коронавирусной инфекцией.

Кверцетин — это также хорошо известный флавоноид, противовирусные, противовоспалительные и антиоксидантные свойства которого были показаны в многочисленных исследованиях. Это вещество может влиять на несколько этапов вирулентности патогена — проникновение вируса, репликацию вируса, сборку белка.

Итак, полезными свойствами кверцетина являются:

• Не дает вирусу проникать в клетки, блокирую рецепторы, через которые вирус попадает в клетку;
• Останавливает размножение вируса в инфицированных клетках;
• Уменьшает воспаление, подавляя синтез и высвобождение медиаторов воспаления;
• Связывает свободные радикалы и активные формы кислорода, защищая от них все ткани и органы;
• Снижает аллергические реакции, уменьшая высвобождение гистамина из тучных клеток;
• Уменьшает риск развития атеросклероза;
• Препятствует сгущению крови, которое может явиться причиной тяжелых осложнений при коронавирусной инфекции.

Витамин Р (кварцетин) и витамин С

Получены доказательства, что добавка Кверцетина может усиливать противовоспалительный, противовирусный и иммунопротекторный эффекты витамина С. И в то же время терапевтические эффекты Кверцетина могут быть усилены совместным введением витамина С. Этот интересный факт может быть использован, как для эффективной профилактики коронавирусной инфекции в группах высокого риска, так и для лечения пациентов с Covid-19 в качестве дополнения к лекарственным препаратам, таким как Ремдесивир или плазма выздоравливающих.

Ученые и врачи считают, что в условиях глобальной пандемии следует уделять внимание и таким простым и недорогим методам, которые имеют разумное биологическое обоснование.

Полезные свойства витамина С и раньше широко применялись при различных состояниях и заболевания, в том числе респираторных заболеваниях, а вот Кверцетин известен не так хорошо.

Где содержится Кверцетин?

Кверцетин — это природный флавоноид,который содержится в растениях преимущественно красного, багрового цвета: в любистоке, каперсах, гречневой крупе, луке (особенно красном; в большем количестве — во внешних оболочках), яблоках, перце, чесноке, красном винограде, чае, цитрусовых, тёмной вишне, бруснике, томатах, брокколи, малине, чернике, клюкве, аронии, рябине, облепихе, некоторых сортах мёда (эвкалиптовом, чайного дерева), орехах, цветной и кочанной капустах, красном вине, оливковом масле, желудях — в виде водорастворимого рутина. Получить кверцетин можно не только из продуктов питания. Это вещество содержится также в некоторых напитках. Лидерами по объемам этого антиоксиданта являются отвар шиповника, зеленый и черный чай.

По ссылке вы можете найти подробный список продуктов, с указанием количества содержащихся в них кверцетина/

Для профилактики простудных заболеваний достаточно принимать 100-200 мг аскорбиновой кислоты и 250-400 мг кверцетина в сутки.

Витамин С выпускается и продается в аптечной сети в виде таблеток, порошков, ампул, Кверцетин – в виде гранул, таблеток, капсул.

Дозировка и схема приема

Таблетки на основе растительного флавоноида назначают внутрь. Профилактическая доза препарата, по мнению большинства ученых, составляет 300–400 мг в сутки.

Некоторые специалисты рекомендуют рассчитывать порцию кверцетина исходя из массы тела пациента – 25 мг на 1 кг. Таким образом, для взрослого человека весом 70 кг потребуется 1 750 мг вещества ежедневно. При наличии медицинских показаний порция биофлавоноида увеличивается.

Таблица – Суточная норма кверцетина при некоторых патологиях

Людям, проживающим в загрязненных зонах, рекомендуется принимать по 1 г кверцетина ежедневно. Более низкие дозы вещества – от 50 до 400 мг в сутки могут быть неэффективными.

Оптимальные порции и продолжительность лечения зависят от клинической картины заболевания и устанавливаются врачом. Обычно для проявления полезных свойств кверцетина требуется много времени – от 3 до 4 месяцев.

Дозировка

Чтобы избежать каких-либо побочных эффектов, следует придерживаться дозировки. Например, для профилактики достаточно будет 500 мг вещества в сутки, для лечения гипертонии — 730 мг, для снятия боли в суставах — 250 мг. Точную суточную норму поможет определить врач с учетом индивидуальных особенностей организма.

Таким образом, кверцетин — это полезная добавка, которую можно получить из пищи или в форме таблеток. Она помогает в борьбе с различными заболеваниями, воспалительными процессами, аллергией. Принимать ее можно практически всем, однако лучше проконсультироваться со специалистом во избежание негативных последствий.

Побочные эффекты и аллергия

Вещество quercetin – это органическое соединение, которое редко вызывает неприятные симптомы. Побочные реакции наблюдались у лабораторных животных, в случаях с людьми подобных эффектов отмечено не было. Однако их появление не исключается.

Предполагаемые последствия:

• токсическое влияние на нейроны головного мозга;
• повышение уровня гомоцистеина;
• нарушение работы щитовидной железы.

А вот следующие побочные явления возникали у людей:

• тошнота, жидкий стул;
• сухость во рту;
• головная боль;
• повышение артериального давления;
• покалывание в кончиках пальцев.

У пациентов с непереносимостью вещества вероятно развитие аллергии. Реакция проявляется сыпью на коже, зудом, отеком слизистых, покраснением дермы.

Передозировка

Биофлавоноид, полученный из пищи даже в большом количестве, не способен навредить организму. Однако таблетки, принятые в высоких дозах (свыше 4 г ежедневно) могут спровоцировать избыток вещества.

Внимание! Информации о последствиях передозировки пока недостаточно. Предполагается, что симптомы избытка проявляются в виде побочных реакций, только в усиленной форме.

Для устранения последствий передозировки препарат отменяют и проводят симптоматическую терапию. Если улучшения самочувствия не наступает, нужно обратиться к врачу.

Отзывы о применении

Официальная медицина с недоверием относится к добавкам на основе кверцетина. Для специалистов главным условием безопасности и эффективности являются клинические испытания, а их в отношении флавоноида пока недостаточно. Все исследования, подтверждающие полезные свойства вещества, проводились в основном на лабораторных животных.

Несмотря на ограниченность доказательной базы, отзывы потребителей на действие кверцетина в основном положительные.

Покупатели отмечают, что добавка:

• быстро прекращает симптомы аллергии;
• повышает иммунитет;
• помогает бороться с инфекциями и вирусами;
• снимает тяжесть в ногах при варикозе;
• ускоряет восстановление после длительных болезней и операций.

Особенно хвалят кверцетин люди, страдающие от ревматоидного артрита. Около 80% пациентов, принимавших БАД на фоне обострения патологии, отметили снижение болевого синдрома, улучшение подвижности, повышение тонуса мышц. Употребление биофлавоноида позволяет получить длительную и стойкую ремиссию, уменьшить количество принимаемых лекарств, приостановить деформацию костей и защитить ЖКТ от вредного влияния НПВС.

Но есть у лекарства и недостатки: некоторые пациенты не заметили эффекта после употребления добавки, других людей не устроила высокая цена. Есть и те, кто жаловался на возникновение аллергии и других неприятных ощущений.

MRM, Кверцетин, 500 мг, 60 веганских капсул

★★★★★

935 руб.

Подробнее

Кверцетин
CAS номер:
117-39-5
Брутто формула:
C15H10O7
Химическое название:
3,3′,4′,5,7-Pentahydroxyflavone; 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-4H-chromen-4-one
Физико-химические данные:
Молекулярная формула: C15H10O7 Молекулярная масса: 302.24г/моль Температура плавления 314-317 ° C Растворимость в воде <0,1 г / 100 мл при 21 ° C Субстанция кверцетин стабильна при соблюдении рекомендуемых условий хранения. Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях пожара — окиси углерода.

Описание:

Кверцетин, растительный флавонол из флавоноидной группы полифенолов, содержится во многих фруктах, овощах, листьях и зернах. Имеет горький вкус.

Кверцетин известен антиоксидантной активностью против радикалов, антиаллергическими свойствами, характеризующимися стимуляцией иммунной системы, противовирусной активностью, ингибированием высвобождения гистамина, снижением провоспалительных цитокинов, образованием лейкотриенов и подавлением выработки интерлейкина IL-4. Это позволяет улучшить баланс Th1 / Th2 и ограничить образование антигенспецифических антител IgE. Кверцетин также эффективен при ингибировании ферментов, таких как липоксигеназа, эозинофила и пероксидазы, и при подавлении медиаторов воспаления. Все упомянутые механизмы действия способствуют противовоспалительным и иммуномодулирующим свойствам кверцетина, которые могут быть эффективно использованы при лечении бронхиальной астмы поздней фазы, аллергического ринита и анафилактических реакций, вызванных арахисом. Растительный экстракт кверцетина является основным ингредиентом многих потенциальных противоаллергических лекарств, добавок и обогащенных продуктов, он более компетентен в ингибировании IL-8, чем кромолин (противоаллергический препарат динатрий-хромогликат), подавляет уровень IL-6 и цитозольного кальция.

Полихлорированные бифенилы (ПХБ) оказывают токсическое действие, связываясь с арилуглеводородным рецептором, что приводит к нарушению функции клеток путем изменения транскрипции генов. Одно исследование, проведенное в Университете Кентукки (США), показало, что обработка эндотелиальных клеток кверцетином значительно снижала экспрессию провоспалительных генов, индуцированных полихлорированными бифенилами (ПХД). Ученые также обнаружили, что флавоноид подавляет воспалительные пути посредством механизмов, связанных с функциональными кавеолами.

В исследовании, проведенном Университетом дельты Нигера, изучалось ингибирующее действие кверцетина и его метаболита 3-O-метилкверцетина на липополисахарид-опосредованную активацию клеток макрофагов. Ученые измерили воспалительные маркеры (активность каталазы, оксид азота, фактор некроза опухолей-альфа, интерлейкин 6 и интерлейкин 1) супернатанта клеточных культур, подвергнутых воздействию липополисахарида и кверцетина или 3-O-метил кверцетина. Они обнаружили, что как кверцетин, так и 3-O-метилкверцетин (при 30 мМ) снижали уровни всех маркеров. 3-O-метилкверцетин показал более сильный эффект, чем кверцетин. Тан и его коллеги также обнаружили, что кверцетин ослаблял высвобождение позднего провоспалительного медиатора HMGB1 у животных с установленной эндотоксемией. Их тест in vitro с макрофагами подтвердил, что кверцетин ингибировал высвобождение, а также цитокиновую активность HMGB1.

Однако ученые из Университета Маастрихта (Нидерланды) не смогли продемонстрировать противовоспалительное действие кверцетина в исследовании вмешательства. После лечения добровольцев в течение 4 недель кверцетином они не обнаружили влияния на уровни альфа фактора некроза опухоли, вызванного липополисахаридом, хотя общий антиоксидантный статус в плазме был повышен. Их исследование in vitro с кровью в пробирке показало, что кверцетин дозозависимо ингибировал индуцированную липополисахаридом продукцию фактора некроза опухоли-альфа. Отсутствие эффекта в этом интервенционном исследовании, вероятно, было вызвано низким уровнем цитокинов и высоким уровнем антиоксидантов в начале исследования, что указывает на отсутствие воспаления и окислительного стресса. Они пришли к выводу, что от приема кверцетина могут выиграть только пациенты с повышенным уровнем воспаления и оксидативного стресса.

Кверцетин оказывает противовоспалительное действие на эпителиальные клетки посредством механизмов, которые ингибируют рекрутирование кофактора в хроматин провоспалительных генов. Руиз и сотрудники Технического университета Мюнхена пришли к такому выводу после изучения влияния кверцетина и его метаболитов на кишечных бактерий, таксифолина, альфитонина и 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты на эпителиальную клетку тонкого кишечника мышей с экспериментальным илеитом.

Применение:

Несмотря на все «полезные» свойства данного вещества, оно до сих пор не является лекарственным средством. Входит в состав БАДов, пищевых добавок, продуктов питания. Широко используется в аювердичекой, нетрадиционной медицине, а также в косметической промышленности.

Получение:

Способ получения кверцетина включает следующие стадии: растворение рутина в спиртовом растворе и гидролиз под действием катализатора для получения кверцетина, глюкозы и рамнозы. Данный способ получения кверцетина развивает новый недорогой «зеленый» способ и имеет следующие преимущества: поскольку кислота в исходном процессе заменяется катализатором, не образуется кислотная отработанная жидкость, а процесс приготовления является экологически чистым для окружающей среды.

Действие на организм:

В растениях фенилаланин превращается в 4-кумароил-СоА в серии этапов, известных как общий путь фенилпропаноида, с использованием фенилаланин-аммиак-лиазы, циннамат-4-гидроксилазы и 4-кумароил-КоА-лигазы. Одна молекула 4-кумароил-СоА добавляется к трем молекулам малонил-СоА с образованием тетрагидроксихалкона с использованием 7,2′-дигидрокси-4′-метоксиизофлаваноласинтазы. Тетрагидроксихалькон затем превращают в нарингенин с использованием хальконезомеразы, а нарингинин — в эридиктил, используя флаваноид 3′-гидроксилазу. Затем эриодиктол превращают в дигидрокверцетин с 3-гидроксилазой флаванона, который в свою очередь изменяют в кверцетин с использованием флавонол-синтазы.

Кверцетин представляет собой агликоновую форму ряда других флавоноидных гликозидов, таких как рутин и кверцитрин, которые содержатся в цитрусовых, гречневой и луковой шелухе. Кверцетин образует гликозиды кверцитрина и рутина вместе с рамнозой и рутиной, соответственно. Подобным же образом гуайеверин представляет собой 3-О-арабинозид, гиперозид — 3-О-галактозид, изокверцитин — 3-О-глюкозид, а спиреозид — 4′-О-глюкозид. CTN-986 представляет собой производное кверцетина, содержащееся в хлопке и хлопковом масле. Микелианин представляет собой 3-O-β-D-глюкуронопиранозид кверцетин .

Путь деградации рутина. Фермент quercitrinase можно найти в Aspergillus flavus. Этот фермент гидролизует гликозид-кверцитрин для высвобождения кверцетина и L-рамнозы. Это фермент в катаболическом пути рутина.

Есть данные, что кверцетин ингибирует окисление других молекул и, следовательно, классифицируется как антиоксидант. Кверцетин содержит полифенольную химическую субструктуру, которая останавливает окисление, действуя как поглотитель свободных радикалов, ответственных за окислительные цепные реакции.

Кверцетин также активирует или ингибирует активность ряда белков. Например, он является неспецифическим ингибитором фермента протеинкиназы. Сообщается, что кверцетин обладает эстрогенной (женской половой гормоноподобной) активностью, активируя рецепторы эстрогена.

Обычно считается, что кверцетин плохо всасывается. Около 25% введенной дозы кверцетина всасывается из тонкой кишки. Хотя недавнее исследование, проведенное Hollman и соавторами, показало, что люди поглощают значительное количество кверцетина, это противоречит предположению. Кверцетин был обнаружен в плазме человека в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой, сульфатной или метильной группами без значительного количества свободного кверцетина. Было доказано, что кверцетин в кровотоке достигает 0,1-10 мкмоль / л (микромоль на литр). Концентрация кверцетина была обусловлена ​​главным образом наличием метаболитов кверцетина, а не его агликона, что недавно было пересмотрено Муротой и Терао. Относительно фармакокинетики конъюгатов кверцетин-глюкозиды. По-видимому, основной детерминантой абсорбции этих конъюгатов является природа сахарного фрагмента. Например, кверцетин глюкозид абсорбируется из тонкой кишки, тогда как кверцетин рутинозиды абсорбируются из толстой кишки после удаления углеводной части бактериальными ферментами. Помимо химической формы флавонола, содержание жира в рационе также влияет на биодоступность кверцетина в полости рта. Lesser и соавторы исследовали влияние пищевых жиров на пероральную биодоступность кверцетина. В соответствии с ними биодоступность кверцетина из каждой диеты всегда была выше от глюкозида, чем от агликона, но независимо от применяемой химической формы, биодоступность кверцетина также была выше в диете с 17% жира по сравнению с 3% жира диета (P <0,05) .

Исследования показали, что бромелайн, фермент, полученный из ананаса, улучшает усвоение кверцетина. Бромелайн — сложное вещество, в основном состоящее из протеолитических ферментов. Несколько исследований доказали, что бромелайн является фибринолитическим агентом. Известно также, что бромелайн обладает многими такими же ингибирующими гистамин и лейкотриен свойствами, что и кверцетин. Таким образом, они улучшают свойства друг друга.

После поглощения в тонкой кишке кверцетин транспортируется в печень через портальное кровообращение, где он подвергается метаболизму. Кверцетин и его метаболиты распределяются по различным тканям организма. Кверцетин тесно связан с альбумином в плазме. Пиковый уровень в плазме достигает 0,7 ч — 7,0 ч после приема. Период полувыведения кверцетина составляет приблизительно 25 часов. Элиминация кверцетина была значительно отсрочена после его применения на диетах, обогащенных жирами (P <0,05).

Токсикологические данные:

При оральном применении вещества острая токсичность у крыс

LD50 Оральный — крыса — 161 мг / кг.

Лекарственное взаимодействие

Кверцетин, являясь биологически активным веществом, способен вступать во взаимодействие с некоторыми медицинскими препаратами и БАДами:

• совместное использование с витамином C и противовоспалительными нестероидными средствами усиливает их влияние;
• сочетание с органическими нитратами (Кардикет, Кардикс, Монизид, Нитроглицерин, Пентакард и др.) может вызвать резкое понижение артериального давления;
• одновременный прием кверцетина с такими лекарствами, как Циклоспорин, Верапамилом и Тамоксифен улучшает биодоступность последних;
• в комплексе с тромболитиками (Стрептаза, Тромбофлюкс, Урокиназа Медак, Актилизе) полифенол усиливает эффективность противотромботической терапии.

Внимание! Известно, что флавоноиды хорошо работают в комплексе друг с другом – в том виде, в каком они существуют в природе. Поэтому кверцетин полезно совмещать с ресвератролом и катехинами зеленого чая.