Инструкция по применению МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMIDUM)

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство отпускается в форме таблеток и раствора для инъекционного введения.

Активным компонентом выступает гидрохлорид метоклопрамида. Вспомогательные вещества:

1. Физиологический раствор.
2. Уксусная кислота.
3. Вода для инъекций.
4. Сульфит натрия.
5. Эдетат динатрия.

Реализуется без рецепта врача. В картонной упаковке содержится 1 флакон с прозрачной жидкостью или 1-5 блистеров по 10 таблеток с прилагаемой инструкцией.

Срок хранения 2 года. Оптимальные условия – температура до +25 С, в темном месте, подальше от детей.

Фармакологическое действие

Метоклопрамид относится к антогонистам серотониновых и дофаминовых рецепторов. Оказывает выраженное противоикотное, противорвотное и прокинетическое воздействие. Стимулирует моторику кишечника в верхнем отделе и регулирует функцию сфинктера.

Препарат улучшает тонус мышечных сокращений желудка, способствует расслаблению 12-перстной кишки и помогает ускорить процесс пищеварения. Также положительно сказывается на работе желчного пузыря, устраняя его расстройство.

Противорвотное лечебное действие основано на купировании дофаминовых рецепторов в периферических и центральных отделах. Поэтому лекарство эффективно для подавления тошноты, рвотного рефлекса различной природы, а именно вследствие наркоза, химиотерапии, приема некоторых групп препаратов при возникновении побочных действий.

Средство угнетает влияние апоморфина, увеличивая выработку пролактина и повышает содержание альдостерона. Поэтому наблюдается временная задержка жидкости в организме.

При пероральном применении, лекарство быстро всасывается в кровяное русло и достигает максимального лечебного воздействия по истечению 1-2 часов. Общая биодоступность составляет 80%.

Период полувыведения 6 часов, в случае заболеваний почек повышается до 14 часов.

При инъекционном поступлении средства, фармакологический эффект отмечается через 1-3 минуты при внутривенном введении и через 15 минут после внутримышечного введения. Продолжительность составляет 2 часа.

Инструкция по применению МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMIDUM) таблетки

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

В первые 24-48 ч лечения метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, дистонических движений, пароксизмальной дистонии, спастической кривошеи. Эти симптомы чаще всего возникают у детей и лиц моложе 30 лет, а также после применения метоклопрамида для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевой химиотерапией.

В течение 6 месяцев лечения метоклопрамидом могут появиться симптомы паркинсонизма. Эти симптомы проходят через 2-3 месяцев после отмены лекарственного продукта.

У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже при непродолжительном лечении с применением меньших доз лекарственного продукта.

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО, метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

В исследованиях in vitro показано, что около 1/3 новообразований молочной железы зависят от содержания пролактина. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому лекарственный препарат противопоказан пациентам с пролактинзависимыми опухолями грудной железы.

Лекарственный продукт содержит лактозу и не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Метоклопрамид может вызывать нежелательные эффекты со стороны ЦНС, такие как сонливость и головокружение, которые ухудшают психофизическую работоспособность. Поэтому необходимо проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением механическими транспортными средствами и обслуживанием движущихся механизмов.

Показания

Клиническими состояниями, при которых показан прием Метоклопрамида, являются:

1. Тошнота.
2. Рвота различного происхождения.
3. Нарушение функции пищеварительной системы.
4. Атония и гипотония кишечника и желудка.
5. Послеоперационные расстройства желудочно-кишечного тракта.
6. Повышенное газообразование.
7. Период обострения язвенной патологии ЖКТ.
8. Подготовка к обследованию пищеварительной системы.
9. Заболевания желчевыводящих путей.

Тошнота и рвота. Практические рекомендации по лечению

Определения

Тошнота – неприятное субъективное ощущение, часто сопровождающееся вегетативными симптомами (слюноотделение, холодный пот, тахикардия и др.); может быть как предшественником рвоты, так и самостоятельным клиническим проявлением.
Рвотные позывы – это ритмичные, мучительные спастические движения диафрагмы и мышц живота, обычно сопутствующие тошноте и заканчивающиеся рвотой.

Рвота – насильственный выброс содержимого желудка через рот, происходящий не всегда после предшествующей тошноты. Тошнота приносит больше дискомфорта пациенту, который вполне может перенести 2–3 раза за день рвоту, тогда как хроническая тошнота может быть серьезным изнуряющим симптомом, существенно снижающим качество жизни.

Частота – тошноту и рвоту испытывают 50–60% инкурабельных онкологических больных (до 40% – в терминальном периоде других неизлечимых заболеваний).

Причины – раздражение желудка, гастростаз, уремия, обструкция толстого кишечника, длительные запоры, инфекции, кашель, психогенные факторы, лекарственные препараты, биохимические и обменные нарушения.

Патогенез

Патогенез возникновения тошноты и рвоты является сложным процессом. Тошнота – следствие вегетативной стимуляции, тогда как рвотные позывы и рвоту осуществляет соматическая часть нервной системы (рис.1).

Тошнота связана с атонией верхних отделов желудочно-кишечного тракта: желудка, нижнего пищеводного сфинктера и привратника желудка, вследствие чего происходит ретроградный заброс содержимого.

К рвоте приводит согласованное действие желудочно-кишечного тракта, диафрагмы и мышц живота. Акт рвоты обусловлен сокращением дыхательных мышц и мышц живота, выталкивающих содержимое из атоничных верхних отделов желудочно-кишечного тракта наружу.

Рвотный центр нервной системы регулирует сложный физиологический процесс, получая и объединяя сигналы от многих источников.

Сокращения названий типов рецепторов: AСhm = мускариновые холинергические; α2 = α2адренергические; D2 = дофаминовые 2-го типа; GABA = гамма-аминомасляная кислота; 5HT, 5HT2, 5HT3 = 5-гидрокситриптаминовый (серотониновый) не определенного типа, 2-го типа, 3-го типа; Н1 = гистаминовые 1-го типа; NK1 = нейрокининовый 1-го типа. Противорвотные препараты действуют как антагонисты указанных рецепторов, при этом центральные противорвотные эффекты клонидина и опиоидов являются агонистическими. Area postrema ‒ часть ромбовидной ямки в продолговатом мозге.

Оценка

Сбор и анализ анамнеза обычно позволяют установить возможную причину тошноты и рвоты, что и определяет тактику лечения.

Основные принципы медикаментозного лечения

Выбор лекарственных препаратов при оказании паллиативной помощи зависит от выявленных причин тошноты и рвоты, механизмов действия препаратов (рис. 1, табл. 1, схема 1), профиля побочных эффектов и возможных способов введения. По возможности необходимо повлиять на усугубляющие факторы, такие как прием лекарственных препаратов, выраженный болевой синдром, кашель, инфекционные осложнения, гиперкальциемию.

Cтупень 1. Противорвотные этиологические препараты

а. Гастрит, гастростаз, функциональная непроходимость (нарушения перистальтики) толстого кишечника

Прокинетик с противорвотным действием:

• Метоклопрамид/Церукал:

● через рот 10 мг 3–4 раза в день (р/д) и 10 мг по необходимости;

● непрерывная подкожная инфузия (НПИ, международный опыт введения препарата) 30–40 мг/24 ч и 10 мг п/к по необходимости;

● п/о, НПИ, обычно максимум 100 мг/24 ч.

• Домперидон/Мотилиум:

● п/о 10 мг 2–3 р/д.

б. Биохимические причины (прием морфина, гиперкальциемиия, почечная недостаточность)

Противорвотные препараты, воздействующие на хеморецепторную триггерную зону:

• галоперидол:

● п/о 0,5–1,5 мг на ночь и по необходимости;

● п/к/НПИ 2,5–5 мг/24 ч и 1 мг п/к по необходимости;

● п/о, п/к, НПИ, обычно максимум 10 мг/24 ч.

в. Церебральные причины (повышенное внутричерепное давление, компрессия опухолью, вестибулярные расстройства)

Противорвотные препараты, действующие на рвотный центр:

• тиэтилперазин /Торекан:

● п/о по 1 драже 6,5 мг 1–3 р/д;

● или ректально по 1 суппозиторию 6,5 мг 1–3 р/д в/м, п/к по 1 мл (6,5 мг/мл) 1–3 р/д. Назначать в сочетании с дексаметазоном

г. Механическая обструкция толстого кишечника, колики и/или необходимость уменьшить секрецию в ЖКТ

Противорвотное средство со спазмолитическим и антисекреторным действием:

• гиосцина бутилбромид/ Бускопан:

● путем НПИ 60–120 мг/24 ч и 20 мг п/к при необходимости, обычная максимальная доза – 300 мг/24 ч.

Если присутствует частая рвота или сохраняется тошнота, рекомендуется вводить лекарственные препараты подкожно или путем НПИ (данный метод все еще мало применим в российской практике, хотя используется во многих странах). Для обеспечения нужного эффекта следует начинать с экстренного введения стартовой дозы «по необходимости» с последующим титрованием до регулярной дозы. Ее необходимо контролировать ежедневно и обращать внимание на экстрадозы «по необходимости».

Если проводимая терапия малоэффективна, следует пересмотреть возможные причины, проанализировать выбор противорвотного препарата и способ его введения. В случае неэффективности терапии рекомендуется перейти на противорвотные препараты широкого спектра, при отсутствии положительного ответа ‒ на двухкомпонентную терапию.

Cтупень 2. Препараты широкого спектра:

• левомепромазин:

● п/о, п/к (международный опыт): 6–6,25 мг на ночь и по необходимости;

● обычная максимальная доза 50 мг/24 ч ‒ либо однократно на ночь, либо 25 мг 2 р/д;

● необходимо рассмотреть возможность НПИ.

Cтупень 3. Двухкомпонентная терапия (комбинация противорвотных препаратов с различным механизмом действия):

• галоперидол + антагонист 5HT3, например: Ондасентрон 6 мг п/к 1 р/д или НПИ, или ондансетрон 16 мг/24 часа НПИ, когда имеет место массивный выброс 5HT/серотонина из энтерохромаффинных клеток кишечника или тромбоцитов, например: при лучевой терапии на область живота, растяжении толстого кишечника, почечной недостаточности;
• левомепромазин + бензодиазепин, например: лоразепам 0,5‒1 мг под язык 2 р/д или мидазолам 10 мг/24 ч НПИ, в особенности при тошноте на фоне повышенной тревожности или тошноте ожидания;
• левомепромазин + дексаметазон 8–16 мг п/о, п/к, экстренное введение дозы и 1 р/д, когда больше ничего не помогает; при отсутствии эффекта ‒ в течение одной недели путем ежедневного уменьшения дозировки прекратить применение дексаметазона; в противном случае снижать его дозу на 2 мг в неделю до минимально эффективной.

Следует избегать одновременного применения прокинетиков (оказывают действие через холинергическую систему) и М-холиноблокаторов (действуют конкурентно антагонистически).

Тошнота может быть проявлением судорог (например, при менингеальном карциноматозе), в этом случае следует применять противосудорожные препараты или бензодиазепины.

При отсутствии механической непроходимости толстого кишечника рассмотреть вопрос о переходе на пероральный прием препаратов через три дня после достижения положительного эффекта от НПИ или подкожного введения. Режим двухкомпонентной терапии при улучшении состояния пациента можно упростить через 1–2 недели путем постепенного уменьшения дозы одного или двух противорвотных препаратов. Алгоритм выбора лекарственного средства для купирования рвоты представлен также в Приложении 1.

Полезные советы

• Даже если у пациента нет рвоты, поинтересуйтесь, не беспокоит ли его тошнота ‒ пациенты говорят об этом сами довольно редко.
• На центральный генез рвоты может указывать наличие сопутствующего процесса в головном мозге, повышение внутричерепного давления; вовлечение в процесс вестибулярного аппарата; психогенное возбуждение (страх, тревога). Неврогенная рвота обычно не связана с приемом пищи, возникает по утрам, ее провоцирует перемещение больного, движения головы, она сочетается с побледнением кожи или гиперемией лица.
• Прокинетики следует назначать очень осторожно при кишечной непроходимости, т.к. они могут усилить кишечные колики и провоцировать сильные боли в животе.
• Октреотид, ондансетрон способствуют запорам.
• Отмените препараты, если причина, вызывающая симптомы, ликвидирована. Например, прием опиоидов сначала сопровождается тошнотой, поэтому одновременно с ними следует назначать прокинетики. Через 7–10 дней тошнота купируется, и прокинетики можно отменить.
• Не следует забывать о необходимости тщательного ухода за полостью рта.
• Тошнота может быть полностью купирована или значительно уменьшена; рвота один раз в день может быть приемлемой при кишечной непроходимости.
• Убедитесь, что пациент и ухаживающие за ним лица осведомлены о том, что противорвотные препараты необходимо принимать регулярно или по необходимости; обсудите с ними план лечения.
• Предложите изменения питания в пользу небольших частых перекусов.
• Объясните необходимость избегания неприятных для пациента запахов.

Важно
Старайтесь помочь пациенту, чтобы перевести его из состояния измученности в состояние возможности контроля симптома!

Благодарим за помощь в подготовке материалов:

Кравченко Т.В. (главного врача ГБУЗ ЦПП ДЗМ),

Гуркину С.П. (заместителя главного врача по организации стационарной помощи ГБУЗ ЦПП ДЗМ),

Ибрагимова А. Н. (руководителя филиала «Первый Московский Хоспис им. Веры Миллионщиковой» ГБУЗ ЦПП ДЗМ).

Список источников:

1. Абузарова Г.Р. Невзорова Д.В. Обезболивание в паллиативной помощи. Практическое руководство для врача. Москва, 2021.
2. Хронический болевой синдром (ХБС) у взрослых пациентов, нуждающихся в паллиативной медицинской помощи, 2021. МКБ 10: R52.1/ R52.2.
3. Introducing Palliative Care Fifth Edition. Editors Twycross R., Wilcock A., 2021.
4. Hospice and Palliative Care Training for Physicians. Unipac Self-Study Program, 2008.
5. Lanarkshire Palliative Care Guidelines, 2012.
6. ProCare HospiceCare. Hospice Medication Utilization Guidelines. Eds. S. Shah, M. Madison. www.ProCareHospiceCare.com

Скачать памятку «Тошнота и рвота в паллиативной помощи» в формате pdf можно здесь:
Практическое_руководство_Тошнота_и_рвота.pdf

Способ применения

В зависимости от формы лекарственного средства, Метоклопрамид имеет некоторые особенности применения:

1. Пероральный способ – прием осуществляется за полчаса до еды, таблетки не жуют, обязательно запивают водой. Максимальная длительность лечебного курса при рвоте и тошноте составляет до 5 дней. Следует делать интервалы между приемами препарата не менее 6 часов. Дозировка средства рассчитывается в индивидуальном порядке, согласно возрасту, массы тела и выраженной клинической картины. Нельзя превышать количество лекарства свыше 0,5 мг/кг. Оптимальная взрослая дозировка 3 раза в сутки по 10 мг.
2. Инъекционный способ – препарат назначают курсом на 5 дней. Раствор вводят внутривенно или внутримышечно в течение 3 минут. Дозировка для взрослых 10 мг разово или 30 мг 3 раза в день.

В детском возрасте применение Метоклопрамида возможно с 2 лет. При весе менее 60 кг показано 0,1-0,15 мг\кг лекарственного средства трижды в сутки. Детям от 15 лет с массой тела более 60 кг назначают по 10 мг 3 раза в день.

Лицам пожилого возраста следует понизить терапевтическую дозу с учетом ухудшения работы печени и выделительной системы.

Пациентам с патологиями почек использовать препарат необходимо с осторожностью. Доза снижается на 75% или 50% в зависимости от состояния.

При нарушении функции печени разово принимают 10 мг, либо уменьшают дозировку вдвое.

Купить Метоклопрамид раствор внутривенно и внутримышечно 5мг/мл 2мл №10 в аптеках

Инструкция по применению Метоклопрамид р-р в/в и в/м 5мг/мл 2мл №10 Лекарственные формы раствор для инъекций 5мг/мл 2мл Синонимы Веро-Метоклопрамид Метоклопрамид-Акри Метоклопрамид-Промед Церукал Церулан Группа Противорвотные средства Международное непатентованное названиеМетоклопрамид Состав Активное вещество — метоклопрамид. ПроизводителиБиохимик ОАО (Россия), Московский эндокринный завод (Россия), Новосибхимфарм (Россия), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Сотекс ФармФирма (Россия) Фармакологическое действиеФармакологическое действие — противорвотное, противоикотное. Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений, расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Является антагонистом дофамина, подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, уровень альдостерона, чувствительность тканей к ацетилхолину . Быстро и хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в ткани. Выводится с мочой через 72 ч. Побочное действиеСухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания. Показания к применениюТошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ. Противопоказания Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание). Способ применения и дозировкаВнутрь. Взрослым по 5-10 мг (1-2 чайные ложки раствора) 3 раза в сутки до еды или 2 мл внутримышечно. Детям — 0,5 дозы для взрослых; новорожденным назначают в виде капель. ПередозировкаСимптомы: гиперсомния, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. Лечение: как правило, проходят самостоятельно в течение 24 ч после отмены препарата; при необходимости — назначение холинолитических и противопаркинсонических средств. Взаимодействие Действие препарата могут ослабить антихолинэстеразные средства. Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя. Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет — парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола. Особые указанияСледует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием). В период лечения не рекомендовано употребление алкоголя. Раствор для инъекций нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами. Условия храненияСписок Б. Хранить при комнатной температуре в сухом месте.

Побочные действия

Противорвотное средство может вызвать следующие побочные действия:

1. Запор, сухость во рту, профузная диарея.
2. Ощущение сонливости, недомогания, головной боли и головокружения в начальный период терапии.
3. Напряжение лицевой мускулатуры.
4. Симптомы паркинсонизма и дискинезии при длительном использовании.
5. Нарушение гормонального фона.
6. Аллергические проявления.

Метоклопрамид (Metoclopramide)

Частота нежелательных реакций приводится в соответствии с классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна -метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов).

Нарушения со стороны сердца:

нечасто — брадикардия; частота неизвестна — остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ари.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — понижение артериального давления, частота неизвестна — кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.

Нарушения со стороны эндокринной системы*

: нечасто — аменорея, гиперпролактинемия; редко — галакторея; частота неизвестна — гинекомастия.

* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — диарея; редко — сухость во рту.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — сонливость; часто -экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто — дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко -судороги, особенно у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна — поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения психики:

часто — депрессия; нечасто — галлюцинации; редко — спутанность сознания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — астения.

Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата:

— Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»),

— Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

В случае несоблюдения терапевтической дозы возможна передозировка. Она проявляется выраженной клинической картиной в виде нервных расстройств. Отмечаются явления галлюцинации, неясное сознание.

Редко – ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы со снижением артериального давления, появлением брадикардии, вплоть до остановки сердца.

Признаки передозировки длятся сутки после начала приема препарата.

Лечение на основе симптомов, медикаментозное с мониторингом функции сердечной и дыхательной системы.